伐美妥司他

处方药 日本

通用名称：Ezharmia、valemetostat

药品规格：100mg*10片

生产企业：日本第一三共

功能主治：

首款EZH1/2双重抑制剂，治疗白血病、淋巴瘤有效率48%

适应症

复发的或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤

用法用量

1、成人通常口服剂量为200mg，每天一次，空腹服用。

剂量可以根据病人的情况而减少。

2、据报道，餐后给药时，血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。

为避免饭后影响，应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。

3、如果在用药期间发生不良反应，应根据以下标准撤消药物，减少剂量或停止使用。

因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。

减少药物的剂量阶段

阶段 剂量

通常剂量 200mg

1个步骤的减少 150mg

2个步骤的减少 100mg

3个步骤的减少 50mg

4个步骤的减少 停药

不良反应 程度 剂量减少

中性粒细胞减少症 中性粒细胞计数<500/mm3，持续7天以上 停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。

重新开始给药后，按断药前的剂量给药。

如果重新给药后出现复发，应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。

血小板减少症 血小板计数低于25000/mm3 停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。

恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。

如果重新开始后再次发生，应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。

贫血 血红蛋白水平低于8.0g/dL，需要输注红细胞 停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。

恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。

如果重新开始后再次发生，应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。

非血液学毒性 ≥3级 停药直至恢复到1级或低于1级或基线。

恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。

如果重新开始后再次发生，应停药，直到恢复到1级或低于或基线。

不良反应

常见不良反应

血小板减少(73.0%)、贫血(40.5%)、中性粒细胞减少(27.0%)、白血病(21.6%)和淋巴减少(16.2%)。

感染

上呼吸道感染(5.4%)和其他可能发生的情况

其他

20%以上 10%～20% 不到10%

皮肤 脱毛症（40.5%） 皮肤干燥、皮疹

神经系统 味觉减退（40.5%）

消化系统

恶心 腹泻

肝脏

谷丙转氨酶升高 谷草转氨酶升高

其他

食欲减退 疲劳

禁忌

对本品成分有过敏史的患者

贮存方法

室温保存

适用人群

成年患者

药物相互作用

该药主要由CYP3A代谢，是P-gp的底物。

它还能抑制P-gp。

药品名称等 临床症状和措施 机制/风险因素

对CYP3A和P-gp有强烈抑制作用的药物：伊拉康唑克拉霉素利托那韦等。

由于药物的副作用可能会加强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。

这些药物对CYP3A和P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。

强效CYP3A抑制剂：泊沙康唑 伏立康唑等 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。

这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。

P-gp抑制剂：奎尼丁维拉帕米卡维地洛等 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。

这些药物对P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。

中度CYP3A抑制剂：氟康唑红霉素地尔硫卓等 由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。

这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。

强或中度CYP3A诱导剂：利福平、苯妥英、法韦仑等 考虑用不诱导CYP3A或诱导CYP3A作用较弱的药物替代，因为这种药物的疗效可能会降低。

这些药物对CYP3A的诱导可能会降低伐美妥司他的血药浓度。

属于P-gp底物的药物：达比加群酯地高辛非索非那丁等 这些药物的副作用可能会加强 本药对P-gp的抑制可能增加这些药物的血药浓度。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

日本第一三共

成分

主要成分：

(2R)-7-氯-2-[反式-4-(二甲基氨基)环己基]-N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-甲酰胺单(4-甲基苯磺酸酯)

非活性成分：

50mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛。

100mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛，黄色二氧化铁，二氧化铁

性状

50mg：白色圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 531 50。100mg：白色椭圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 532

100。

注意事项

1、由于可能发生骨髓抑制，在用药前和用药期间应定期进行血液检查，并仔细监测病人的状况。

2、给药时的注意事项

应将PTP包装的药品从PTP片中取出，因为PTP片坚硬、锋利的边缘可能会刺穿食道粘膜，导致穿孔和严重的并发症，如纵膈炎。

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