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恩他卡朋

恩他卡朋资料图片

恩他卡朋

和适应人群 恩他卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,适用于原发性帕金森病患者,特别针对那些在左旋多巴/卡比多巴治疗优化后仍出现剂末“疗效减退”现象(即两次给药间期内,患者可预知的“关”期状态再现)的患者。恩他卡朋对不伴有“剂末现象”的帕金森病患者尚未进行系统性的疗效评估。

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用法用量

恩他卡朋必须与左旋多巴/卡比多巴联合使用,单独使用无抗帕金森病效果。

推荐剂量恩他卡朋的推荐剂量为每次200mg(一片),与每次左旋多巴/卡比多巴剂量同时服用。每日最大给药次数为8次,即每日最大推荐剂量为1600mg(200mg×8)。目前每日剂量超过1600mg的临床经验有限。

剂量调整

在临床研究中,若患者在治疗前每日左旋多巴剂量大于或等于800mg,或存在中度至重度运动障碍,则大多数患者在开始恩他卡朋治疗后需要减少左旋多巴的每日剂量。为优化个体患者的治疗反应,可能需要减少每日左旋多巴剂量或延长给药间隔。在临床研究中,需要减少左旋多巴剂量的患者,其左旋多巴每日剂量的平均降幅约为25%(超过58%的每日左旋多巴剂量高于800mg的患者需要此类减量)。

给药方式恩他卡朋可与左旋多巴/卡比多巴的即释剂型或缓释剂型联合使用。恩他卡朋可与食物同服或不与食物同服。

肝功能损害患者

肝功能损害患者应谨慎使用。与健康对照相比,确诊肝脏疾病患者的恩他卡朋AUC和Cmax大约增加一倍。但这些数据来自单次给药研究,慢性给药时的药代动力学影响尚不明确。

停用恩他卡朋

突然停药或快速减量可能导致帕金森病症状和体征的再现,并可能引发高热、意识模糊等类似神经阻滞剂恶性综合征的症状。如决定停药,建议在密切监测下逐步减量,并根据需要调整其他多巴胺能药物的剂量。

肾功能损害

在单次200mg给药研究中,轻、中、重度肾功能损害(以肌酐清除率衡量)对恩他卡朋的药代动力学未产生重要影响。因此,肾功能损害患者无需调整剂量。

肝功能损害

肝功能损害患者应谨慎使用。在确诊肝脏疾病(如酒精性肝硬化)的患者中,单次200mg恩他卡朋后的AUC和Cmax约为健康对照者的两倍。恩他卡朋主要经胆汁排泄,对于存在胆道梗阻的患者尤应谨慎。目前尚无慢性给药下肝功能影响的数据。

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