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司来帕格

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司来帕格

UPTRAVI适用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO i类),以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险。 在 WHO 功能 II-III 级症状的 PAH 患者中开展的一项长期研究确定了司来帕格片片剂的有效性。 患者患有特发性和遗传性PAH(58%)、结缔组织疾病相关PAH(29%)、分流修复的先天性心脏病相关 PAH(10%)。

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注意事项

肺水肿伴肺静脉闭塞性疾病

如果出现肺水肿体征,考虑相关肺静脉闭塞性疾病的可能性。如果确认,停用司来帕格片。

特殊人群用药

1、妊娠

尚未在妊娠女性中进行充分且良好对照的司来帕格片研究。

2、哺乳期

尚不清楚 司来帕格片 是否存在于人乳汁中。Selexipag或其代谢物存在于大鼠的乳汁中。由于许多药物存在于人乳汁中,并且由于哺乳期婴儿可能发生严重不良反应,因此停止哺乳或停用司来帕格片。

3、儿童用药

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年患者用药

在 司来帕格片 片剂临床研究的1,368例受试者中,248例受试者为65岁及以上,19例为75岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间未观察到总体差异,其他报告的临床经验未发现老年和年轻患者之间的反应差异,但不能排除敏感性更高。

5、肾损害

估计肾小球滤过率的患者无需调整给药方案

> 15 mL/min/1.73 m 2。

尚无 司来帕格片 用于透析患者或肾小球滤过率 < 15 mL/min/1.73 m 2的患者的临床经验。

6、肝损害

轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整给药方案。

由于 selexipag 及其活性代谢物的暴露量增加,建议中度肝损害(Child-Pugh B级)患者使用每日一次的治疗方案。尚无重度肝损害(Child-Pugh C级)患者使用司来帕格片的经验。重度肝损害患者应避免使用 司来帕格片 [见用法用量]。

禁忌症

对活性成分或任何辅料过敏。

合用 CYP2C8 强效抑制剂(例如,吉非罗齐)[参见药物相互作用]。

药物相互作用

1、CYP2C8 抑制剂

与 CYP2C8 强效抑制剂吉非罗齐合并给药时,selexipag的暴露量加倍,活性代谢物的暴露量增加约11倍。禁止 司来帕格片 与 CYP2C8 强效抑制剂(如吉非罗齐)合并给药 [见禁忌症]。

司来帕格片 片剂与 CYP2C8 中度抑制剂氯吡格雷合并给药对 selexipag 的暴露量无相关影响,活性代谢物的暴露量增加约2.7倍。对于接受中度 CYP2C8 抑制剂治疗的患者,将 司来帕格片 剂量减至每日一次 [见用法用量]。

2、CYP2C8 诱导剂

与 CYP2C8 和 UGT 1A3 和 2B7 酶诱导剂(利福平)联合给药时,活性代谢物的暴露量减半。与利福平联合给药时,司来帕格片的剂量增加至2倍。利福平停药时降低 司来帕格片 剂量。

药物过量

报告了高达3200 μg的 司来帕格片 片剂用药过量的孤立病例。轻度、一过性恶心是唯一报告的后果。如果发生用药过量,必须根据需要采取支持性措施。透析不太可能有效,因为 selexipag 及其活性代谢物与蛋白高度结合。

贮存方法

司来帕格片 ® (selexipag) 片剂储存于20ºC-25ºC(68ºF-77ºF)。允许的偏移范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。

请将本品放置在儿童接触不到的地方。

静脉注射用司来帕格 ® (selexipag) 的储存条件:将含玻璃小瓶的原始纸箱储存在2℃-8℃ (36℉-46℉) 冰箱中直至使用,以避光。

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