奈玛特韦利托那韦

特殊人群

肾损伤

轻度肾损伤患者(eGFR ≥ 60至<90 mL/min)无需调整剂量。

在中度肾损伤患者(eGFR ≥ 30 至<60 mL/min)中，应将本品的剂量减少至奈玛特韦/利托那韦150 mg/100

mg，每12小时一次，持续5天，以避免过度暴露。

重度肾损伤(eGFR<30 mL/min)患者不应使用本品，包括血液透析下的终末期肾病(ESRD)。

肝损伤

轻度(Child Pugh A 级)或中度(Child-Pugh B 级)肝损伤患者无需调整本品剂量。

重度肝损伤患者不应使用本品。

禁忌

1、对本品中的活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。

2、本品不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。

本品不得与强效CYP3A诱导剂联用，否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度，可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。

鉴于CYP3A诱导剂停用后的延迟效应，即使最近停用了列在下表中的药物，也不能立即开始本品治疗。

贮存方法

密封，不超过25℃保存

药物相互作用

与经CYP3A代谢的药物联用

奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。

奈玛特韦/利托那韦是CYP3A的抑制剂，可升高由CYP3A代谢的药物的血浆浓度。

与奈玛特韦/利托那韦联用时，经CYP3A广泛代谢并具有较高首过代谢的药品可能受影响最大而使自身暴露大幅增加。

CYP3A诱导剂

尽量避免与CYP3A诱导剂一起使用。

奈玛特韦和利托那韦是CYP3A的底物，诱导CYP3A的药品可能降低奈玛特韦和利托那韦的血浆浓度，从而降低本品的疗效。

奈玛特韦和其他药物联用

在临床相关浓度下，奈玛特韦在体外对CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8或CYP1A2无可逆性抑制作用。

体外研究结果显示，奈玛特韦可能是CYP3A4、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9的诱导剂，临床相关性未知。

基于体外数据，奈玛特韦抑制BCRP、MATE2K、OAT1、OAT3、OATP1B3和OCT2的可能性较低。

在临床相关浓度下，奈玛特韦可能抑制MDR1、MATE1、OCT1和OATP1B1。

利托那韦和其他药物联用

利托那韦对几种细胞色素P450(CYP)亚型具有高度亲和力，并可能抑制其氧化作用，顺序如下：CYP3A4>CYP2D6。

利托那韦对P-糖蛋白(P-gp)也具有高度亲和力，对该转运蛋白具有抑制作用。

利托那韦可能诱导CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19的葡萄糖醛酸化和氧化作用，从而增加通过这些途径代谢的部分药品的生物转化，并可能导致此类药品的全身暴露量降低，从而降低或缩短其疗效。

注意事项

与其他药物相互作用导致严重不良反应的风险

正在接受经CYP3A代谢药品治疗的患者开始服用本品(一种CYP3A抑制剂)，或已接受本品治疗的患者开始服用经CYP3A代谢的药品，均可能升高经CYP3A代谢药品的血浆浓度。

使用抑制或诱导CYP3A的药品可能会分别升高或降低本品的浓度。

严重肾损伤慎用

根据药代动力学数据，在严重肾功能损伤患者中使用本品可能会导致过度暴露，并产生潜在毒性。

因此，本品不应用于严重肾功能损伤(eGFR<30 mL/min，包括血液透析下的ESRD患者)的患者。

严重肝损伤慎用

目前尚无严重肝损伤患者的药代动力学和临床数据。

因此，本品不应用于严重肝损伤的患者。

肝脏毒性

接受利托那韦治疗的患者曾发生肝转氨酶升高、有临床表现的肝炎和黄疸。

因此，既往有肝脏疾病、肝酶异常或者肝炎病史的患者应慎用本品。

出现HIV-1耐药的风险

HIV-1感染未得到控制或未确诊的患者，如果联用奈玛特韦和利托那韦，可能发生HIV-1对HIV蛋白酶抑制剂产生耐药性的风险。

辅料

奈玛特韦片含乳糖。

患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者应禁用本品。

奈玛特韦片和利托那韦片每片钠含量低于1 mmol (23 mg)，即基本上“无钠”。

老年人用药

参考成人用药，目前不建议对老年人进行剂量调整。

儿童用药

本品在 18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

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