盐酸米多君

盐酸米多君为选择性α₁肾上腺素受体激动剂类前体药物，进入人体经代谢生成活性代谢产物脱甘氨酸米多君，通过激动外周血管α₁受体，收缩外周动、静脉血管，提升外周血管阻力，纠正体位改变诱发的血压下降，临床主要用于低血压疾病治疗。该药物为处方类药品，必须凭借执业医师处方方可使用；临床应用中需重点警惕卧位血压异常升高风险，用药全程应监测卧位、坐位及立位血压水平，根据血压反应实施剂量个体化调整，避免血压过度升高相关不良事件。

药品称呼

通用名称：

盐酸米多君片、Midodrine hydrochloride

商品名称：

Metligine tablets、メトリジン錠

适应靶点

药理作用靶点为外周血管平滑肌α₁肾上腺素受体。药物原型为前药，体内代谢产生活性物质脱甘氨酸米多君，选择性激动血管平滑肌α₁受体，介导动、静脉血管收缩，增加总外周血管阻力，发挥升压效应；无明显β受体激动或阻断活性，α₂受体几乎不介导盐酸米多君片药理作用。

适应症和适应人群

适应症：

本态性低血压、起立性低血压(体位性低血压)。

适应人群：

确诊原发性低血压、体位性低血压的成人及儿童患者，用于改善低血压相关临床症状。

规格与性状

规格：

2mg*100片/盒。

性状：

白色带刻线素片；识别编码T65；片剂直径约6mm，厚度约2.6mm，片重约100mg。

主要成分

每片含有效成分盐酸米多君2mg。辅料为玉米淀粉、D‑甘露醇、结晶纤维素、蔗糖脂肪酸酯。

用法用量

为口服给药，分成人、儿童两个给药方案，以盐酸米多君计，根据患者临床症状轻重酌情调整给药剂量。

成人：常规剂量为每日4mg，分2次口服给药；依据临床症状可适度增减剂量，重症患者最大给药剂量不超过每日8mg。

儿童：常规剂量为每日4mg，分2次口服给药；依据临床症状可适度增减剂量，儿童每日最高给药剂量限定为6mg。

不良反应

依据日本国内获批时临床试验及上市后监测数据，按不良反应发生频率分类如下：

发生率0.1%～1%：潮红感、畏寒、倦怠乏力、尿频、出汗增多、肩颈僵硬酸痛。

发生率＜0.1%：无明确记录不良反应。

频率不明：感觉异常、排尿困难。

临床当出现上述不良反应表现时，应及时中止给药，开展对症评估处理。

注意事项

卧位高血压风险监测

国外针对神经源性体位性低血压已完成双盲临床试验，已有用药后卧位血压异常升高病例报告。心悸、头痛等临床表现有可能为卧位血压升高所诱发。出现卧位血压升高，可采取药物减量、抬高头部体位睡眠的方式干预；若卧位高血压持续存在，应当终止盐酸米多君片治疗。

包装服用警示

PTP铝塑包装药品，必须将药片从泡罩中取出后服用；禁止直接吞服泡罩包装，硬质尖锐边缘可刺入食管黏膜，进一步引发食管穿孔、纵隔炎等严重并发症。

特殊人群用药

孕妇

原则上不建议给妊娠女性或存在妊娠可能性的女性使用。动物试验可见大鼠胎儿药物暴露、吸收胚胎数量增加、胎儿体重降低、骨化延迟。

哺乳期女性

需要权衡药物治疗获益与母乳喂养获益，综合评估后决定继续哺乳或者终止哺乳；动物大鼠试验证实药物可分泌进入乳汁。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

儿童按照规定儿童剂量口服给药，每日最大剂量不得超过6mg；药代研究提示儿童口服给药后原型药物与活性代谢产物的尿排泄模式和成人基本接近。

老年人使用

老年人群机体生理功能普遍减退，用药应当实施减量等个体化调整，加强临床监护。

肾功能损害

重度肾功能损伤患者需要延长给药间隔；肾功能减退造成药物消除半衰期延长，血药浓度持续升高，蓄积风险上升。轻‑中度肾功能损害相关指导意见说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

存在以下疾病的患者禁止使用盐酸米多君片：

甲状腺功能亢进症患者

盐酸米多君片属于交感神经激动类药物，甲亢患者对此类药物易出现过度药理应答，用药可诱发不良反应风险升高。

嗜铬细胞瘤、副神经节瘤患者

该类疾病内源性儿茶酚胺大量释放，盐酸米多君片可加重原有疾病病理状态。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：盐酸米多君片属于前体药物，前药设计可显著提升活性代谢产物的体内生物利用度；进食不会改变原型及活性代谢产物的体内药代动力学参数，空腹、餐后给药均可。

分布：体外试验，原型药物血浆蛋白结合率24‑31%；活性代谢产物脱甘氨酸米多君血浆蛋白结合率27‑28%。

代谢：口服后1‑2小时血清中活性代谢产物占比67%，原型药物占28%；尿液主要排泄成分为活性代谢产物的O‑去甲基‑氧化脱氨基代谢物及其结合物，其次为原型活性代谢产物。

排泄：口服给药后24小时内基本完成尿液排泄；多次给药尿排泄率与单次给药无差异。体位性低血压儿童单次给药后，原型药物及活性代谢产物尿排泄模式与成人基本一致。

贮存方法

室温条件保存；有效期5年。铝塑大包装开封后，需要防潮保存。

研发公司

日本大正

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