盐酸贝尼地平

盐酸贝尼地平是一种二氢吡啶类(DHP)长效钙通道阻滞剂(CCB)，通过高亲和力、缓慢解离地作用于血管平滑肌细胞膜的电压依赖性L型钙通道，抑制钙离子内流，从而产生强效且持久的血管扩张作用。其特点在于具有独特的膜渗透性，作用持续时间与血药浓度相关性低，可实现24小时平稳降压，并对肾脏血流有改善作用。

药品称呼

通用名称：

盐酸贝尼地平、Benidipine Hydrochloride

商品名称：

可力洛、Coniel Tablets

适应靶点

L型电压依赖性钙通道(细胞膜DHP结合部位)。

适应症和适应人群

适应症：

高血压症(包括原发性高血压、肾实质性高血压)。心绞痛(包括劳力型心绞痛及混合型心绞痛)。

适应人群：

确诊为上述疾病的成人患者。

规格与性状

规格：

2mg*100片/盒。

性状：

薄膜包衣片，外观呈黄色。可力洛2mg直径约6.1mm，厚度约3.1mm，重量约0.08g。所有规格片剂表面均印有识别代码(分别为KH208、KH209、KH210)。

主要成分

活性成分： 盐酸贝尼地平。

辅料： 黄色氧化铁、巴西棕榈蜡、二氧化钛、硬脂酸镁、一水乳糖、马铃薯淀粉、羟丙甲纤维素(2910型)、聚乙烯醇(部分醇化物)、聚乙二醇6000。

用法用量

高血压、肾实质性高血压：通常，成人起始剂量为盐酸贝尼地平每日一次2-4mg，于早餐后口服。应根据患者年龄及症状进行适当增减。若疗效不足，可增至每日一次8mg。对于重症高血压患者， 推荐剂量为每日一次4-8mg，于早餐后口服。

心绞痛：通常，成人剂量为盐酸贝尼地平每次4mg，每日两次，于早、晚餐后口服。应根据患者年龄及症状进行适当增减。

特别提示： 食物可延缓本药的吸收速度并提高其生物利用度，推荐餐后服用。

不良反应

服用盐酸贝尼地平可能发生以下不良反应，需密切监测，出现异常时应停药并采取适当措施。

严重不良反应：

肝功能障碍、黄疸： 发生率低于0.1%，可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等肝功能障碍或黄疸。

其他常见及重要不良反应：

心血管系统： 心悸、面部潮红、发热感、血压过度降低、头痛、头重、头晕、眩晕、直立性头晕、胸闷、心动过缓、心动过速、期前收缩。

神经系统： 嗜睡、麻木感。

消化系统： 便秘、腹部不适、恶心、胃灼热、口干、腹泻、呕吐。

血液系统： 白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少。

肝脏/肾脏： 肝酶(AST,ALT,γ-GTP,胆红素,ALP,LDH)升高、血尿素氮(BUN)升高、血肌酐升高。

皮肤： 皮疹、瘙痒感、光敏反应。

注意事项

给药指导：必须指导患者将PTP包装(铝塑泡罩)中的药片从铝箔板中取出后再服用。误吞PTP板可能导致其尖锐硬角刺入食管黏膜，甚至引起穿孔、纵隔炎等严重并发症。

药片处理(针对4mg和8mg规格)：盐酸贝尼地平可能不适用于某些半片分割器，存在无法均等分割的可能性。药片分割后应避光保存，并尽早使用。

临床监测： 用药期间需定期监测血压、心率、肝功能及肾功能。

特殊人群用药

孕妇

禁用。 动物试验表明药物可透过胎盘，孕妇或有怀孕可能的女性禁用。

哺乳期女性

动物试验显示药物可分泌至乳汁。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

说明书中尚未明确。

老年人使用

应从小剂量开始，根据情况谨慎增量。说明书中提及需根据年龄调整剂量。

肾功能损害

盐酸贝尼地平具有肾脏保护作用，可改善肾血流量。但在严重肾功能不全患者中使用的具体注意事项，说明书中尚未明确。

肝功能损害

可能发生肝功能障碍，需密切监测。严重肝功能不全患者的使用数据，说明书中尚未明确。

禁忌症

心源性休克患者(可能导致症状恶化)。

孕妇及可能怀孕的妇女。

药物相互作用

与以下药物合用时需特别注意：

其他降压药： 可能因协同作用导致血压过度降低。

地高辛： 钙通道阻滞剂可能抑制地高辛的肾小管分泌，导致其血药浓度升高，增加地高辛中毒风险。合用时需监测地高辛血药浓度及心脏状态，必要时调整地高辛剂量或停用盐酸贝尼地平。

西咪替丁： 可能通过抑制肝脏代谢和降低胃酸(增加吸收)的机制，导致盐酸贝尼地平血药浓度升高，增加血压过度降低的风险。

利福平： 通过诱导肝脏药物代谢酶，加速盐酸贝尼地平代谢，可能导致其血药浓度降低，减弱降压效果。

伊曲康唑： 可能通过抑制盐酸贝尼地平在肝脏的代谢，导致其血药浓度升高，增加血压过度降低的风险。

葡萄柚汁： 会抑制盐酸贝尼地平在肝脏的代谢，导致其血药浓度升高，增加血压过度降低的风险，服药期间应避免饮用。

药物过量

症状：可能导致严重的血压过度降低。

处理：由于盐酸贝尼地平血浆蛋白结合率极高(>98%)，透析清除无效。一旦发生过量，应立即采取对症支持治疗，如密切监测生命体征、采取升压措施等。

药代动力学

吸收： 口服吸收迅速，达峰时间(Tmax)约为0.8-1.1小时。食物可延迟Tmax，但增加生物利用度。

分布： 在体内广泛分布于肝脏、肾脏、肾上腺等组织，脑和脊髓分布较少。血浆蛋白结合率极高(98.46-98.93%)。可透过胎盘并分泌入乳汁。

代谢： 主要在肝脏代谢，代谢途径包括N-脱烷基化、酯键水解、二氢吡啶环氧化等。

排泄： 主要通过粪便和尿液排泄。单次给药后120小时内，约36%经尿、59%经粪排出。

治疗效果

临床研究证实，盐酸贝尼地平对轻至中度原发性高血压、重症高血压及肾实质性高血压患者均展现出良好的降压疗效。在心绞痛治疗中，对劳力型及混合型心绞痛患者能有效改善症状。总体安全性良好，常见不良反应与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。

贮存方法

室温保存。

研发公司

协和麒麟株式会社(Kyowa Kirin Co.,Ltd.)。

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