米格列奈钙

米格列奈钙片是一种速效型胰岛素分泌促进剂，通过作用于胰腺β细胞上的磺酰脲受体，抑制ATP敏感性钾通道(KATP通道)，促进胰岛素分泌。该药主要用于控制2型糖尿病患者的餐后血糖，具有起效迅速、作用时间短的特点，需在每餐前立即服用。

药品称呼

通用名称：

米格列奈钙片、Mitiglinide Calcium Hydrate

商品名称：

快如妥、Glufast

其他名称：グルファスト錠

适应靶点

药理靶点：胰腺β细胞磺酰脲受体(SUR1)，ATP敏感性钾通道(KATP通道)。

适应症和适应人群

适应症：

2型糖尿病；

适应人群：

成人患者，尤其适用于餐后血糖控制不佳者，且需在饮食和运动疗法基础上使用。

规格与性状

规格：

10mg*100片/盒。

性状：

片剂为白色素片，无臭，直径6.0mm(5mg)或10.0mm×5.0mm(10mg)，厚度约2.0–3.0mm；OD片为微黄白色素片，直径6.4mm(5mg)或8.0mm(10mg)，厚度约3.1–3.8mm

包装：

PTP包装，每盒100、210或500片。

主要成分

活性成分：米格列奈钙片(Mitiglinide Calcium Hydrate)。

辅料：片剂为滑石粉、玉米淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸钙、微晶纤维素、乳糖水合物、无水硅酸；

OD片：富马酸硬脂酰钠、卡梅洛丝钙、玉米淀粉、无水硅酸、硬脂酸、微晶纤维素、乙基纤维素水分散液、D-甘露醇、氨基烷基甲基丙烯酸酯共聚物E、交聚维酮、十二烷基硫酸钠、黄色氧化铁、三氯蔗糖、香料、丙二醇、阿拉伯胶、糊精。

用法用量

成人常用剂量：每次10mg，每日3次，于每餐前5分钟内口服。

剂量调整：根据患者血糖控制情况可适当增减，每次剂量可为5mg或20mg。

高龄患者：建议从每次5mg开始，根据情况调整。

服用方法：

普通片需用水送服；OD片可含于舌上靠唾液崩解，也可用水送服，但不可躺卧状态下不用水服用。

不良反应

常见不良反应(≥5%)：低血糖症状(头晕、饥饿感、震颤、冷汗、意识模糊等)；

其他不良反应(0.1–5%)：

消化系统：口炎、口干、恶心、呕吐、胃炎、腹泻、便秘等；

皮肤：湿疹、瘙痒、干燥；

神经系统：头痛、头晕、麻木感；

肝功能：AST、ALT、γ-GTP升高；

其他：倦怠感、浮肿、体重增加、血脂异常等；

严重不良反应：

低血糖(6.6%)、心肌梗死(0.1%)、肝功能障碍(频率不明)。

注意事项

血糖监测：定期检测血糖，若2–3个月疗效不佳需调整治疗方案。

服药时间：必须餐前立即服用，餐后服用会导致药效减弱。

低血糖风险：从事高空作业、驾驶等患者需特别注意。

联合用药：禁止与磺酰脲类药物合用；与吡格列酮、GLP-1受体激动剂等合用的安全性和有效性尚未确立。

PTP包装警告：需从铝箔中取出服用，避免误吞导致食管损伤。

特殊人群用药

孕妇

禁忌使用。动物实验显示可通过胎盘并导致母体低血糖死亡。

哺乳期女性

建议权衡治疗益处与哺乳益处，决定是否停药或停止哺乳。药物可经大鼠乳汁分泌。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

未进行临床研究，安全性未确立。

老年人使用

生理功能下降，需从小剂量(5mg)开始，密切监测血糖。

肾功能损害

低血糖风险增加，半衰期延长，需谨慎用药。

肝功能损害

低血糖风险增加，可能加重肝损伤，需密切监测。

禁忌症

重症酮症、糖尿病昏迷或前昏迷、1型糖尿病患者；

严重感染、围手术期、严重创伤患者；

对米格列奈钙片过敏者；

孕妇及可能妊娠的女性。

药物相互作用

1.其他降糖药

米格列奈钙片与其他降糖药合用时，降糖作用会增强，容易出现低血糖。因此在联合治疗中，需要密切监测血糖，并在必要时调整米格列奈或合用药的剂量。

2.水杨酸制剂

如阿司匹林等水杨酸制剂在高剂量时会通过蛋白结合抑制和代谢抑制增强降糖作用，从而增加低血糖风险。不过低剂量(如300mg)影响不大，高剂量使用时则需特别注意。

3.β-受体阻滞剂

这类药物可能掩盖低血糖的典型症状(例如心悸)，并延迟低血糖的恢复。合用时应慎重，并加强血糖监测。

4.肾上腺皮质激素

激素类药物会升高血糖，使血糖控制变差。在这种情况下往往需要调整降糖药剂量，并进行更频繁的血糖检测。

5.利尿剂

噻嗪类等利尿剂可能通过引起低钾血症、抑制胰岛素分泌及降低胰岛素敏感性而使血糖升高。使用时要监测血糖和电解质水平。

6.甲状腺激素

甲状腺激素有可能改变血糖控制条件，在使用过程中需要密切观察血糖波动情况。

7.异烟肼与吡嗪酰胺

这两类药物可能升高血糖，导致耐糖能异常。合用时应意识到血糖控制难度会增加，临床上需要注意调整方案。

药物过量

症状：严重低血糖；

处理：立即摄入糖类食品，若与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用需给予葡萄糖。必要时减少剂量至5mg。

药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)约0.23–0.28小时，半衰期约1.2小时。餐后服用显著降低Cmax并延迟Tmax。

代谢：主要通过UGT1A9、1A3和CYP2C9代谢为葡萄糖醛酸结合物和羟基代谢物。

排泄：93%经尿排泄，6%经粪便排泄。

特殊人群：

肾功能损害者半衰期延长；高龄者Cmax略低，其他参数无显著差异。

贮存方法

贮藏条件：室温保存。

有效期：

片剂3年，OD片5年。

OD片注意：开封后防潮，避免表面吸湿变粗糙或出现黄色斑点。

研发公司

日本Kissei(日本橘生)

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