地拉罗司

注意事项

肾毒性

治疗前需重复测量血清肌酐和肌酐清除率，治疗期间应密切监测肾功能。如出现血清肌酐升高，应减少剂量或中断治疗。

肝毒性

应定期监测肝功能，如出现毒性反应，应减少剂量或中断治疗。

胃肠道出血

与具有溃疡形成或出血潜力的药物联用时，风险可能增加。

骨髓抑制

包括中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血加重和血小板减少症等，需密切监测血细胞计数。

老年人

由于肝、肾和/或心功能下降频率较高，需密切监测毒性反应。

过敏反应

如出现严重过敏反应或严重皮肤反应(如Stevens Johnson综合征)，应立即停用地拉罗司并进行医学干预。

特殊人群用药

孕妇

尚无地拉罗司在孕妇中的临床研究数据，无法确定药物相关风险；仅在潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，方可用于孕妇。

哺乳期女性

尚无地拉罗司及其代谢物在人类乳汁中的存在情况、对乳儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据；建议哺乳期女性在治疗期间停止哺乳，或停止地拉罗司治疗，具体需结合母亲治疗需求权衡。

具有生殖潜力的男性和女性

地拉罗司可能降低激素类避孕药的疗效，导致避孕失败，建议具有生殖潜力的女性联用非激素类避孕措施。尚无地拉罗司对男性生殖潜力影响的明确数据，需告知患者潜在风险，必要时咨询医生。

儿童使用

输血相关性铁过载：2岁及以上儿童的安全性和有效性已确立，基于临床研究数据；<2岁儿童的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用；儿童易发生容量不足相关的急性肾损伤、肝损伤，尤其剂量>17.5mg/kg/天且血清铁蛋白<1000μg/L时，肾不良反应风险显著升高。

NTDT综合征铁过载：10岁及以上儿童的安全性和有效性已确立；<10岁儿童的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用；风险提示同上，需警惕容量不足相关肾损伤，加强监测，避免过度螯合。

老年人使用

老年患者不良反应发生率高于年轻患者，严重及致命不良反应风险增加(如胃肠道出血、肾损伤)；剂量选择需谨慎，通常从剂量范围下限开始，加强毒性监测(如肝肾功能、血常规、胃肠道症状)，个体化评估治疗获益与风险。

肾功能损害

eGFR<40mL/min/1.73m²禁用；eGFR40-60mL/min/1.73m²起始剂量降低50%，加强肾小球及肾小管功能监测；儿童eGFR40-60mL/min/1.73m²需谨慎，若必须治疗，使用最小有效剂量，频繁监测肾功能，根据肾损伤改善情况调整剂量。

地拉罗司可能导致肾小球功能障碍、肾小管毒性，甚至急性肾衰竭；治疗期间需密切监测eGFR及肾小管功能，出现异常时减量、中断或停用药物。

肝功能损害

重度肝功能损害(Child-PughC级)避免使用；中度肝功能损害(Child-PughB级)起始剂量降低50%；轻度肝功能损害(Child-PughA级)无需调整剂量，但需密切监测肝毒性(如转氨酶、胆红素)；轻度或中度肝功能损害患者肝毒性风险更高，需定期监测肝功能，出现严重或持续转氨酶升高时，减量或中断治疗。

禁忌症

1.估算肾小球滤过率(eGFR)<40mL/min/1.73m²的患者。

2.体能状态差的患者。

3.高危骨髓增生异常综合征(MDS)患者(该人群未开展研究，预计无法从螯合治疗中获益)。

4.晚期恶性肿瘤患者。

5.血小板计数<50×10⁹/L的患者。

6.已知对地拉罗司或地拉罗司制剂中任何辅料过敏的患者。

药物相互作用

含铝抗酸药

地拉罗司与铝的亲和力虽低于铁，但尚未开展与含铝抗酸药联用的正式研究，为避免潜在相互作用，不可同时服用地拉罗司与含铝抗酸药。

CYP3A4代谢药物

地拉罗司可能诱导CYP3A4酶活性，导致如阿芬太尼、环孢素等CYP3A4底物药物的血药浓度降低，疗效减弱；联用时需密切监测患者疗效，必要时调整底物药物剂量。

CYP2C8代谢药物

地拉罗司可抑制CYP2C8酶活性，增加瑞格列奈、紫杉醇等CYP2C8底物药物的血药浓度，增加毒性风险；若联用瑞格列奈，需考虑降低其剂量，并密切监测血糖水平，联用其他CYP2C8底物时，需密切监测患者毒性反应。

CYP1A2代谢药物

地拉罗司可抑制CYP1A2酶活性，增加阿洛司琼、咖啡因等CYP1A2底物药物的血药浓度；茶碱血药浓度升高可能导致严重中枢神经系统反应，应避免地拉罗司与茶碱或其他治疗窗窄的CYP1A2底物联用，若必须联用则需监测茶碱血药浓度并调整剂量，同时密切监测不良反应。

UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂

地拉罗司主要经UGT1A1和少量经UGT1A3代谢，联用利福平、苯妥英等UGT强诱导剂会降低地拉罗司血药浓度，可能导致疗效下降，应避免联用；若必须联用，初始剂量需增加50%，并根据血清铁蛋白水平及临床反应进一步调整剂量。

胆汁酸螯合剂

考来烯胺等胆汁酸螯合剂可降低地拉罗司的全身暴露量，可能影响疗效，应避免联用；若必须联用，初始剂量需增加50%，并根据血清铁蛋白水平及临床反应进一步调整剂量。

白消安

地拉罗司与白消安联用时，会增加白消安的血药暴露量，联用时需监测白消安血浆浓度，根据浓度结果调整白消安剂量，以避免骨髓抑制、肝静脉闭塞病等白消安相关毒性增加。

药物过量

已有过量使用(2-3倍处方剂量数周)的案例报告，其中一例导致肝炎，但停药后无长期后果。单次剂量高达80mg/kg/天在β-地中海贫血铁过载患者中耐受，仅出现恶心和腹泻。健康志愿者中单次剂量高达40 mg/kg/天耐受良好。地拉罗司无特定解毒剂，过量时应诱导呕吐并进行胃灌洗。

贮存方法

储存于20℃-25℃(68℉-77℉)环境中，允许短期偏离至15℃-30℃(59℉-86℉);密封保存，防潮，置于儿童不易接触处。

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