400-008-1867

拉莫三嗪

用法用量

剂量需根据合并用药、适应症和患者年龄个体化制定。严禁超过推荐的初始剂量和后续递增剂量,以降低皮疹风险。

一般给药考量

皮疹:与丙戊酸联用、超过推荐初始剂量或剂量递增速度过快,可能增加严重皮疹风险。若患者因皮疹停药,除非获益明显大于风险,否则不应重新开始用药。如需重启,应根据停药时间间隔考虑是否需从初始剂量方案开始。

与影响葡糖醛酸化的药物联用:拉莫三嗪主要通过葡糖醛酸化代谢。已知诱导此过程的药物(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、扑米酮、利福平、含雌激素产品、洛匹那韦/利托那韦、阿扎那韦/利托那韦)会降低其血药浓度;抑制此过程的药物(如丙戊酸)会升高其血药浓度。剂量需相应调整。

目标血药浓度:尚未确立拉莫三嗪的治疗窗浓度范围,剂量应基于治疗反应调整。

与含雌激素口服避孕药联用的女性患者:

开始用药时:启用拉莫三嗪时,无需仅因使用口服避孕药而调整剂量递增方案。

调整维持剂量

已服用口服避孕药者:未服用酶诱导剂的患者,拉莫三嗪维持剂量通常需增至推荐目标维持剂量的最多2倍。

开始服用口服避孕药者:正在服用稳定剂量拉莫三嗪且未服用酶诱导剂的患者,维持剂量通常需最多增加2倍。增量应与口服避孕药同步开始,递增速度不超过每周50-100mg/天。在无活性激素周(停药周),血药浓度可能暂时性升高。

停用口服避孕药者:未服用酶诱导剂的患者,维持剂量通常需最多减少50%,减量速度不应超过每周总日剂量的25%,持续2周。

同时服用酶诱导剂(如卡马西平)的患者,通常无需因口服避孕药的启用或停用而调整拉莫三嗪剂量。

服用阿扎那韦/利托那韦的患者:无需仅因此药而调整初始剂量递增方案。对于已服用稳定剂量拉莫三嗪且未服用其他酶诱导剂的患者,加用阿扎那韦/利托那韦时可能需增加拉莫三嗪剂量,停用时则可能需减少剂量。

肝功能不全患者:轻度受损无需调整剂量。中度及重度(无腹水)受损患者,初始、递增及维持剂量通常需减少约25%。重度(伴腹水)受损患者,剂量通常需减少50%。

肾功能不全患者:初始剂量基于合并用药确定;显著肾功能不全患者,降低的维持剂量可能有效。终末期肾病患者经验有限,应慎用。

停药策略:除非安全考虑需快速停药,否则应逐渐减量,建议至少2周内逐步停药(每周约减少50%剂量)。停用酶诱导剂会延长拉莫三嗪半衰期;停用丙戊酸会缩短其半衰期。

给药说明

可与食物同服或不与食物同服。

必须使用校准的测量装置(如口服给药注射器或量杯)准确量取剂量,不可使用家用茶匙或汤匙。

每次使用前需摇匀。首次开瓶后90天,任何未使用的部分应丢弃。

肾功能损害

拉莫三嗪主要经肾脏排泄。肾功能不全患者半衰期延长。初始剂量应基于合并用药;显著肾功能不全者可能需要较低的维持剂量。严重肾功能不全者用药经验有限,应慎用。

肝功能损害

轻度肝功能损害无需调整剂量。中度及重度(无腹水)损害者,初始、递增及维持剂量通常需减少约25%。重度(伴腹水)损害者,剂量通常需减少50%。需根据临床反应调整。

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