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依伐卡托

依伐卡托资料图片

依伐卡托

功能与主治 依伐卡托被分类为一种囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)增效剂。依伐卡托适用于年龄6岁和以上在CFTR基因中有一种G551D突变囊性纤维化(CF)患者的治疗。如患者的基因型未知,应使用FDA批准的CF突变试验检测G551D突变的存在。 使用限制 依伐卡托对在CFTR基因中F508del突变纯合子CF患者无效和未曾研究CF其它患者群。

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禁忌

主要包括对药物成分过敏的患者禁用,以免引发严重的过敏反应。同时,由于药物可能对胎儿造成潜在风险,因此孕妇也禁用此药。此外,尚未确定药品在哺乳期妇女中的安全性,因此建议哺乳期妇女在使用前咨询医生。

注意事项

1 转氨酶(ALT或AST) 升高

有CF患者接受依伐卡托曾报道转氨酶升高。建议在开始依伐卡托前,治疗头一年期间每3个月,和其后每年评估ALT和AST。发生转氨酶水平增加患者应被严密监视直至异常解决。在有ALT或AST大于正常上限(ULN)的5倍患者中应中断给药。转氨酶升高解决后, 考虑恢复依伐卡托给药的获益和风险.

2 与CYP3A诱导剂同时使用

依伐卡托与强CYP3A诱导剂,例如利福平使用,实质上减低ivacaftor的暴露,可能减低依伐卡托治疗有效性。所以,建议依伐卡托不要与强CYP3A诱导剂(如,利福平, 圣约翰草)共同给药。

药物相互作用

药物相互作用主要涉及其对其他药物的代谢影响。体外研究显示,药品能够抑制某些药物代谢酶,如CYP3A、P-gp,以及可能抑制CYP2C8和CYP2C9同工酶。这意味着与药品共同使用的药物可能会受到其代谢的影响,从而改变其在体内的浓度和效果。

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