吡咯替尼

禁忌

对本品成分过敏者禁用

贮存方法

密封，在25C以下干燥处保存，启封后保存不得超过一个月。

药物相互作用

1.CYP3A4 强诱导剂

吡咯替尼主要由 CYP3A4 酶代谢，与 CYP3A4 的强诱导剂(例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁)合并使用时，可能降低吡咯替尼的血药浓度，潜在影响抗肿瘤治疗效果

2.与 CYP3A4 强抑制剂

与 CYP3A4 强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合并使用时，因可能增加吡咯替尼的血药浓度，增加患者安全性风险，肝功能不全患者尤其需要警惕吡咯替尼与 CYP3A4 抑制剂的药物相互作用风险

3. CYP2C19

吡咯替尼对 CYP2C19 有较弱的抑制作用，同时使用经 CYP2C19 酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度

4.P-糖蛋白

吡咯替尼是 P-糖蛋白转运底物的可能性较大，抑制 P-糖蛋白的药物可能会增加吡咯替尼的血药浓度

注意事项

1.腹泻：

腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应，腹泻通常持续 2-3 天，经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗，绝大多数的腹泻可得到控制，发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理

2.肝脏功能异常：

肝功能异常可能发生在用药后数天或数个月之后，开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少每 2 个周期(6 周)应监测一次肝功能，包括 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，如有异常，应增加监测频率，如果发现严重的肝功能异常应中止治疗，中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险，不推荐使用

3.皮肤反应：

手足综合征(手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹)是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应，如发生 2 级或以上皮肤不良反应，应根据剂量调整指导原则进行处理

4.QT 间期延长：

在开始使用吡咯替尼前，应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症，在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕：

(1)心脏基础疾病或特殊情况：如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗

(2)先天性长 QT 间期综合征

(3)低钾血症、低钙血症、低镁血症

(4)同时使用 2 种或以上的导致 QT 间期延长的药物

5.左室射血分数(LVEF)下降：

临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后，LVEF 下降至低于 50% 的情况，在本品治疗过程中，应定期监测 LVEF，以确保 LVEF 不低于正常值下限，吡咯替尼治疗期间，如发生 LVEF 明显下降，应根据剂量调整指导原则进行处理

(以上信息来源于吡咯替尼2020.11版药品说明书)

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