干眼症

干眼症滴眼液(Motugivatrep)是日本首款获批上市的TRPV1拮抗型干眼症治疗处方药物，由日本千寿制药研发，2025年12月获批，2026年4月正式上市。选择性拮抗三叉神经节细胞、角膜上皮细胞及T细胞表面的TRPV1通道，抑制干眼状态下的神经高敏性、异常痛觉信号传导及局部炎症反应，同时改善角膜上皮损伤，从病理层面缓解干眼的主观症状与客观体征。

药品称呼

通用名称：

干眼症滴眼液、0.3%眼用混悬液、Motugivatrep

商品名称：

Avarept

适应靶点

核心作用靶点为瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1(TRPV1)。该通道广泛表达于三叉神经节细胞、角膜上皮细胞及T细胞表面，参与眼部痛觉传导、温度感知与炎症调控。通过竞争性拮抗TRPV1通道的激活，阻断干眼病理状态下的异常神经信号与炎症级联反应，进而发挥治疗作用。

适应症和适应人群

适应症：

用于干眼症的治疗，改善干眼相关的主观不适症状与角膜损伤等客观体征。

适应人群：

适用于确诊为干眼症的成人患者；儿童、老年及肝肾功能异常等特殊人群，需经临床医师充分评估获益风险后谨慎使用。

规格与性状

规格：

5mL*10支/盒。

性状：

为无菌水性混悬滴眼液，静置后可出现分层，振摇后形成均匀的白色混悬液；药液pH值范围为7.2~7.7，渗透压比(以0.9%氯化钠注射液为参比)为0.9~1.1，与生理泪液渗透压基本匹配。

主要成分

活性成分：莫吉伐曲普(Motugivatrep)，每1mL制剂中含3mg。

辅料成分：泰洛沙泊、甲基纤维素、硼酸、氯化锌、硼砂。

用法用量

标准给药方案

成人常规推荐剂量为一次1滴，滴入患眼结膜囊内，每日给药4次。

给药操作规范

用药前需盖紧瓶盖充分振摇，使混悬颗粒完全分散、药液均匀后，再开启瓶盖进行滴眼操作。

滴眼过程中应保持容器瓶口向下，避免瓶口直接接触眼部、眼睑及眼周皮肤，防止药液被污染。

正确滴药操作：轻轻翻开患眼下眼睑，将药液滴入结膜囊内，滴药后闭合眼睑1~5分钟，同时用手指轻轻压迫内眼角泪囊部位，减少药物经鼻泪管吸收进入全身循环，之后再缓慢睁眼。

若需同时使用其他滴眼剂，两种药物的给药间隔应至少为5分钟，避免药物相互稀释影响疗效。

不良反应

整体安全性良好，临床研究中不良反应发生率较低，且多为轻中度、呈一过性，停药后可自行缓解。

眼部不良反应

发生率1%~5%：眼部冷感、雾视(一过性视物模糊)。

发生率0.1%~1%：过敏性结膜炎、角膜糜烂、眼瘙痒症、眼部异常感、眼部异物感、眼部不适感、流泪增多。

发生率尚不明确：眼部热感。

全身不良反应

消化系统：发生率0.1%~1%，可见口腔感觉异常。

呼吸系统：发生率0.1%~1%，可见过敏性鼻炎。

全身及其他：发生率1%~5%，可见全身冷感；发生率尚不明确，可见温度觉迟钝、体温升高、热感、感觉异常、潮热。

注意事项

重要安全性注意

一过性视物模糊风险：滴眼后可能出现短暂的视物模糊，属于药物常见局部反应。患者在视力完全恢复前，禁止驾驶机动车、操作精密机械或从事需要清晰视力的危险作业。

温度觉异常与热损伤风险：

1.干眼症滴眼液(Motugivatrep)为TRPV1通道拮抗剂，该通道参与人体体温调节与热痛觉感知。

2.药物可呈血药浓度依赖性地引起体温升高(包括重度发热)、热痛觉阈值上升等温度觉功能异常。低体重患者(包括儿童)血药浓度升高风险更高，给药前需充分权衡治疗获益与潜在风险。

3.由于热痛觉阈值升高可能导致患者无法及时察觉高温刺激，进而引发低温烫伤等热损伤，用药前需确认患者能够充分理解该风险，且在出现温度觉异常时可主动规避热源。

用药与贮存操作注意

1.混悬制剂长期倒置存放可能导致药物颗粒聚集、振摇后难以重新分散，因此开封前必须始终直立存放。

2.每次用药前需充分振摇混匀，保证给药剂量准确。

3.严格遵循无菌操作原则，避免容器瓶口接触眼部造成药液污染，引发眼部感染。

4.联合使用其他滴眼剂时，需保证至少5分钟的给药间隔，避免药物相互稀释或影响眼部吸收。

5.滴药后压迫泪囊可减少药物经鼻泪管的全身吸收，降低全身不良反应发生风险，建议患者规范执行该操作。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无孕妇使用干眼症滴眼液的充分临床研究数据，药物对妊娠过程及胎儿发育的潜在风险尚不明确。对于孕妇或存在妊娠可能的女性，仅当临床医师判断治疗获益大于潜在风险时，方可使用干眼症滴眼液。

哺乳期女性

尚不明确干眼症滴眼液是否可通过乳汁分泌，以及药物对乳儿的潜在影响。用药前需综合评估药物治疗的临床获益与母乳喂养对婴儿的获益，由医患共同决策是否中止哺乳或停用干眼症滴眼液。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未在儿童人群中开展针对性的临床试验，儿童用药的安全性与有效性尚未确立。由于儿童体重较低，用药后血药浓度升高风险更大，更易出现体温升高、温度觉异常等不良反应，且儿童自我防护能力不足，发生热损伤的风险显著升高。若临床确需用药，必须充分权衡获益与风险；用药前需向监护人充分告知相关风险，指导监护人密切监测儿童体温，并采取防护措施避免儿童接触高温热源。

老年人使用

老年患者通常伴随生理机能减退，药物代谢与耐受能力可能下降，且存在温度觉异常的潜在风险。老年患者用药期间需密切观察用药反应，谨慎评估后给药。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

目前尚未在肝功能障碍患者中开展干眼症滴眼液的药代动力学研究，肝功能不全人群的药物暴露特征与安全性数据不足。由于干眼症滴眼液主要经肝脏代谢，肝功能异常患者临床使用需谨慎评估，用药期间密切监测。

禁忌症

对干眼症滴眼液活性成分莫吉伐曲普或任一辅料成分有过敏史的患者，禁用干眼症滴眼液。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收

单次给药：干眼症患者双眼单次滴用不同浓度的莫吉伐曲普混悬滴眼液后，血浆药物浓度于给药后3~12小时达到峰值，随后缓慢下降或维持平稳水平。血药峰浓度与药时曲线下面积大致呈剂量依赖性升高；0.3%浓度单次滴眼后全身暴露水平极低，全身不良反应风险较低。

重复给药：按每日4次的频率连续28天重复滴眼后，药物谷浓度随给药时间延长逐步升高，最终趋于平稳。日本人群与国外人群的谷浓度水平无显著种族差异。

分布

动物组织分布实验显示，干眼症滴眼液对黑色素富集组织无强亲和力，无明显的眼部黑色素蓄积风险。体外实验表明，在1~100μmol/L的浓度范围内，干眼症滴眼液的人血浆蛋白结合率平均为99.33%，绝大多数药物与血浆蛋白结合，游离药物浓度极低。

代谢

体外人肝细胞代谢实验显示，干眼症滴眼液主要经肝脏代谢，主要代谢产物为2种单羟化衍生物及1种单羟化酮式衍生物，代谢途径温和。

排泄

动物实验证实干眼症滴眼液主要经胆汁排泄，最终随粪便排出体外，肾脏排泄占比极低。大鼠口服给药后168小时内，粪便排泄率约为83%~86%，尿液排泄率不足5%；犬静脉给药后48小时内，粪便排泄率约为75.3%，尿液排泄率约为4.1%，胆汁排泄为干眼症滴眼液的主要消除途径。

贮存方法

未开封制剂需直立放置，于室温环境下保存，严禁倒置或平躺存放，避免药物颗粒聚集结块。干眼症滴眼液有效期为3年，超过有效期禁止使用。

研发公司

日本千寿制药株式会社

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