替拉曲可

注意事项

新发或者加重甲状腺毒症

在药物起始治疗与剂量滴定阶段，可出现甲状腺毒症体征及症状，包括心率增快、血压升高、腹泻、多汗、易激惹、失眠、梦魇。即便T3已经恢复正常，继续上调剂量，药物拟甲状腺素效应依然可以诱发甲状腺毒症；滴定阶段内源性T3尚未下降叠加替拉曲可药理活性，同样会诱发该类症状。一旦出现上述表现，按规范下调药物剂量；剂量下调2周症状仍无改善，需继续减量，持续监测临床与实验室指标。

禁止用于肥胖或者减重治疗

替拉曲可属于甲状腺激素类激动剂，单独或者联合其他药物，均不得用于肥胖、减重。使用于减重用途会诱发严重甚至危及生命的甲状腺毒症。

T3检测实验室干扰

替拉曲可可和T3免疫检测体系发生交叉反应，造成T3检测结果假性升高；LC‑MS/MS检测不受该交叉反应干扰。目前暂无FDA获批用于总T3检测的LC‑MS/MS试剂盒，市面现有LC‑MS/MS试剂检测准确度存在差异。临床评估总T3必须选用LC‑MS/MS检测方法。

特殊人群用药

孕妇

目前没有MCT8缺乏症妊娠人群使用替拉曲可的临床数据，无法评估重大出生缺陷、流产、母体‑胎儿不良结局风险；尚未开展动物生殖毒性试验。仅在充分权衡母体临床获益和胎儿潜在风险之后方可使用。

哺乳期女性

尚无人体或者动物乳汁药物暴露数据；没有关于乳儿不良反应、泌乳影响的相关研究。应当综合评估母乳喂养带来的婴幼儿发育获益、母体治疗需求，以及药物、母体基础疾病对乳儿潜在风险，决定是否哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

已经确立替拉曲可用于MCT8缺乏症儿童外周甲状腺毒症治疗的安全性与有效性。临床试验纳入受试者年龄区间10月龄‑16周岁。8岁以下儿童接受治疗，需要定期眼科随访，筛查晶状体异常改变。

老年人使用

MCT8缺乏症主要见于儿童及青年；65岁及以上老年人群用药临床数据不足，无法判断老年人群药效、不良反应和年轻患者是否存在差异。

肾功能损害

说明书中尚未明确，尚无专门肾损伤受试者临床试验。

肝功能损害

说明书中尚未明确，尚无专门肝损伤受试者临床试验。

禁忌症

原发性甲状腺功能亢进患者禁用。

药物相互作用

不建议联合其他甲状腺类药物

替拉曲可和拟甲状腺素制剂、甲状腺疾病治疗药物(左甲状腺素、丙硫氧嘧啶、卡比马唑)合用，会升高甲状腺毒症或者甲状腺功能减退风险，应当避免联用。

可改变甲状腺激素药代动力学的药物

尚未开展替拉曲可人体药物相互作用临床试验，以下为预期具有临床意义的相互作用。

影响替拉曲可吸收的药物类别：离子交换树脂；铁、钙补充制剂；质子泵抑制剂(PPI)。

改变三碘甲状腺原氨酸(T3)血浆蛋白结合的药物：含雌激素口服制剂；同化类固醇、糖皮质激素；大剂量水杨酸盐(＞2g/日)。

诱导肝脏代谢、加速替拉曲可代谢清除的药物：肝酶诱导药物会提升肝脏代谢酶活性，加速替拉曲可降解，需要提升替拉曲可给药剂量。启用、滴定、停用肝酶诱导剂时监测甲状腺激素浓度，按需调整替拉曲可剂量。

口服抗凝药物

替拉曲可增强口服抗凝药药效，提升出血风险。联合给药时，需要降低抗凝药物剂量；严密监测凝血相关实验室指标，及时调整抗凝药剂量。

精神兴奋类药物

高剂量替拉曲可联合精神兴奋药物(咖啡因、去甲肾上腺素‑多巴胺再摄取抑制剂、苯丙胺类)会增加心率、升高血压，不建议联合使用。

药物‑实验室检测相互干扰

免疫化学方法检测总T3会被替拉曲可干扰，必须采用LC‑MS/MS法检测总T3；目前无FDA授权的LC‑MS/MS试剂盒，市面试剂盒准确度存在差异。

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

完整片剂：放置原泡罩包装，外加外包装盒避光；2‑8℃冷藏保存，禁止冷冻；避免阳光直射、高温、极端低温；外出转运使用隔温冰袋保温。

掰开剩余半片：放回原泡罩、外包装避光，2‑8℃冷藏。

配制完成混悬液：30分钟未使用必须废弃，不得储存混悬液。

废弃处置：过期、剩余片剂、混悬液遵照当地药品处置规范处理，不可直接丢弃生活垃圾，不可冲入下水道或者马桶。药物放置儿童不可触及位置。

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