福替沙韦

福替沙韦(Fostemsavir)是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)gp120定向附着抑制剂，属于抗逆转录病毒药物。作为前药，其在体内水解为活性代谢物temsavir，通过阻断病毒与宿主CD4受体的结合，抑制HIV-1进入细胞。该药适用于多重耐药HIV-1感染的重度治疗经历成人患者，需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

药品称呼

通用名称：

福替沙韦、Fostemsavir

商品名称：

Rukobia

适应靶点

作用靶点：

HIV-1病毒包膜糖蛋白gp120亚单位。

作用机制：

抑制病毒与细胞CD4受体结合，阻断病毒附着和进入宿主细胞。

适应症和适应人群

适应症：

用于治疗多重耐药HIV-1感染的重度治疗经历成人患者，当前抗逆转录病毒方案因耐药性、不耐受或安全性问题而失败。

适应人群：

成人患者(18岁及以上)，需联合其他抗逆转录病毒药物使用。

规格与性状

规格：

600mg*60片/盒。

性状：

米色椭圆形薄膜衣片，双凸面，一侧刻有“SV1V7”字样。片剂可能带有轻微醋样气味。

主要成分

活性成分：福斯特沙韦tromethamine。

辅料：胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁。

包衣成分：氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

推荐剂量：

每次一片(600mg)，每日两次，口服。

服用方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。可与食物同服或空腹服用。

疗程：需持续使用，并与其他抗逆转录病毒药物联合治疗。

不良反应

常见不良反应(≥5%)：恶心等。

其他常见反应(≥2%)：腹泻、头痛、腹痛、消化不良、疲劳、皮疹、睡眠障碍、免疫重建炎症综合征、嗜睡、呕吐。

实验室异常：ALT/AST升高、直接胆红素升高、肌酐升高、血脂异常等。

严重不良反应：

QT间期延长、肝酶升高(尤其合并HBV/HCV感染者)、免疫重建综合征。

注意事项

免疫重建综合征：联合抗逆转录病毒治疗可能引发潜伏感染(如MAC、CMV、PCP、结核)的炎症反应，需密切监测。

QT间期延长：高于推荐剂量(2400mg每日两次)可显著延长QTc间期。慎用于有QT延长史、心脏病史或合用已知致QT延长药物的患者。

肝酶升高：合并HBV/HCV感染的患者肝酶升高风险增加。建议监测肝功能，并维持有效抗肝炎治疗。

药物相互作用风险：合用某些药物可能导致疗效下降或不良反应增加。

特殊人群用药

孕妇

人类数据不足。动物实验显示在临床相关暴露量下无发育毒性。建议妊娠期使用前咨询医生并登记于抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)。

哺乳期女性

是否经人乳分泌未知。动物实验中药物相关成分可经乳汁排泄。建议权衡母乳喂养的潜在风险(HIV传播、耐药性、婴儿不良反应)。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

安全性和有效性未建立。

老年人使用

数据有限。因肝、肾、心功能下降及合并用药增多，需谨慎使用。

肾功能损害

无需调整剂量(包括血液透析患者)。

肝功能损害

轻至重度肝损(Child-PughA、B、C级)无需调整剂量。

禁忌症

对福斯特沙韦或任何辅料过敏者。

禁止与强效CYP3A诱导剂合用(如恩杂鲁胺、卡马西平、苯妥英、利福平、米托坦、圣约翰草)，因可显著降低temsavir血药浓度，导致病毒学反应丧失。

药物相互作用

1.影响福替沙韦的药物

强效CYP3A诱导剂(如利福平)显著降低temsavir浓度，禁止合用。

2.福替沙韦影响的药物

可能升高格拉瑞韦、沃西拉韦浓度(OATP1B1/3抑制)。

升高炔雌醇浓度，含炔雌醇的口服避孕药每日剂量不应超过30mcg。

升高他汀类药物(如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等)浓度，建议使用最低起始剂量并监测不良反应。

3.合用时需谨慎的药物

已知致QT延长的药物(如某些抗心律失常药、抗精神病药)。

4.无临床显著相互作用的药物

阿扎那韦/利托那韦、达芦那韦/可比司他、拉替拉韦、替诺福韦等。

药物过量

无特异性解毒剂。应对症支持治疗，监测生命体征、心电图(QT间期)及临床表现。因药物蛋白结合率高，透析清除效果有限。

药代动力学

吸收：口服后temsavir迅速吸收，Tmax约2小时。高脂餐可增加AUC81%。

分布：蛋白结合率88.4%，主要与白蛋白结合。稳态分布容积约29.5L。

代谢：主要通过酯酶水解和CYP3A4氧化代谢。

排泄：51%经尿排泄(原形<2%)，33%经粪便排泄(原形1.1%)。半衰期约11小时。

贮存方法

储存于20°C–25°C(68°F–77°F)，允许在15°C–30°C(59°F–86°F)之间短时存放。

置于儿童不可触及处。片剂可能有轻微醋样气味，属正常现象。

研发公司

ViiV Healthcare

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