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福替沙韦

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福替沙韦

和适应人群 适应症: 用于治疗多重耐药HIV-1感染的重度治疗经历成人患者,当前抗逆转录病毒方案因耐药性、不耐受或安全性问题而失败。 适应人群: 成人患者(18岁及以上),需联合其他抗逆转录病毒药物使用。

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注意事项

免疫重建综合征:联合抗逆转录病毒治疗可能引发潜伏感染(如MAC、CMV、PCP、结核)的炎症反应,需密切监测。

QT间期延长:高于推荐剂量(2400mg每日两次)可显著延长QTc间期。慎用于有QT延长史、心脏病史或合用已知致QT延长药物的患者。

肝酶升高:合并HBV/HCV感染的患者肝酶升高风险增加。建议监测肝功能,并维持有效抗肝炎治疗。

药物相互作用风险:合用某些药物可能导致疗效下降或不良反应增加。

特殊人群用药

孕妇

人类数据不足。动物实验显示在临床相关暴露量下无发育毒性。建议妊娠期使用前咨询医生并登记于抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)。

哺乳期女性

是否经人乳分泌未知。动物实验中药物相关成分可经乳汁排泄。建议权衡母乳喂养的潜在风险(HIV传播、耐药性、婴儿不良反应)。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

安全性和有效性未建立。

老年人使用

数据有限。因肝、肾、心功能下降及合并用药增多,需谨慎使用。

肾功能损害

无需调整剂量(包括血液透析患者)。

肝功能损害

轻至重度肝损(Child-PughA、B、C级)无需调整剂量。

禁忌症

对福斯特沙韦或任何辅料过敏者。

禁止与强效CYP3A诱导剂合用(如恩杂鲁胺、卡马西平、苯妥英、利福平、米托坦、圣约翰草),因可显著降低temsavir血药浓度,导致病毒学反应丧失。

药物相互作用

1.影响福替沙韦的药物

强效CYP3A诱导剂(如利福平)显著降低temsavir浓度,禁止合用。

2.福替沙韦影响的药物

可能升高格拉瑞韦、沃西拉韦浓度(OATP1B1/3抑制)。

升高炔雌醇浓度,含炔雌醇的口服避孕药每日剂量不应超过30mcg。

升高他汀类药物(如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等)浓度,建议使用最低起始剂量并监测不良反应。

3.合用时需谨慎的药物

已知致QT延长的药物(如某些抗心律失常药、抗精神病药)。

4.无临床显著相互作用的药物

阿扎那韦/利托那韦、达芦那韦/可比司他、拉替拉韦、替诺福韦等。

药物过量

无特异性解毒剂。应对症支持治疗,监测生命体征、心电图(QT间期)及临床表现。因药物蛋白结合率高,透析清除效果有限。

贮存方法

储存于20°C–25°C(68°F–77°F),允许在15°C–30°C(59°F–86°F)之间短时存放。

置于儿童不可触及处。片剂可能有轻微醋样气味,属正常现象。

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