羟钴胺

羟钴胺注射液(Cyanokit)是一种用于静脉输注的氰化物中毒解毒剂。其活性成分为羟钴胺，通过高亲和力结合氰离子形成无毒的氰钴胺(维生素B12)，后者经尿液排泄，从而解除氰化物对细胞呼吸链的抑制。于1975年在美国首次获批，适用于因吸入、摄入或皮肤接触氰化物及其化合物(如火灾烟雾)导致的已知或疑似氰化物中毒的紧急救治。

药品称呼

通用名称：

羟钴胺注射液、Hydroxocobalamin for injection

商品名称：

Cyanokit

适应靶点

氰离子(CN⁻)。氰化物中毒机制为氰离子与线粒体细胞色素c氧化酶中的细胞色素a3高亲和力结合，抑制细胞有氧呼吸，导致组织缺氧、乳酸酸中毒及多器官功能衰竭。羟钴胺作为钴胺类螯合剂，其分子中的三价钴离子可特异性结合氰离子，形成稳定、低毒的氰钴胺，从而恢复细胞色素氧化酶活性。

适应症和适应人群

适应症：

已知或疑似氰化物中毒的急诊治疗。

适应人群：

成人及疑似中毒的个体。儿科使用的安全性与有效性尚未确立，但非美国市场经验中曾按体重使用。

规格与性状

规格：

5g/瓶/盒。

性状：

冻干粉末为暗红色结晶性粉末；复溶后为深红色澄清溶液，浓度为25mg/mL。

主要成分

活性成分：羟钴胺(Hydroxocobalamin)。

用法用量

重要给药说明

若临床高度怀疑氰化物中毒，应立即给予羟钴胺，不得延误。急性氰化物中毒的综合治疗必须包括气道通畅、氧合与通气支持、循环支持、给氧以及癫痫管理。

推荐剂量

成人起始剂量为5g，通过静脉输注在15分钟内完成给药。一瓶5g即构成完整起始剂量。根据中毒严重程度和临床反应，可追加第二剂5g，总剂量可达10g。第二剂输注速率可根据患者状况在15分钟(濒危患者)至2小时内调整。

不良反应

最常见不良反应(发生率>5%)包括：一过性红尿(尿色变红)、皮肤红斑、尿中草酸钙结晶、皮疹(多为痤疮样)、血压升高、恶心、头痛、输注部位反应。

严重不良反应包括过敏反应(包括过敏性休克、血管神经性水肿)、急性肾损伤(伴急性肾小管坏死、尿草酸钙结晶)、血压显著升高。

注意事项

急诊患者管理

使用羟钴胺同时，必须立即关注气道、氧合、水合、心血管支持及癫痫控制，并根据暴露途径考虑去污措施。

过敏反应风险

对羟钴胺或氰钴胺有已知过敏反应史的患者应慎用，如有替代疗法可考虑使用。

肾损伤风险

已有急性肾衰竭、急性肾小管坏死、肾功能损害及尿草酸钙结晶的病例报告。治疗后应监测肾功能(包括血尿素氮、血肌酐)至少7天。

血压升高风险

氰化物中毒患者常伴低血压，但使用羟钴胺后可出现血压升高。约18%(5g剂量)至28%(10g剂量)的健康受试者出现血压升高(收缩压≥180mmHg或舒张压≥110mmHg)。治疗期间应监测血压。

对临床实验室评估的干扰

羟钴胺的深红色会干扰比色法测定的多项实验室参数(临床化学、血液学、凝血、尿常规)，干扰程度和持续时间取决于剂量、检测方法、分析仪等因素。实验室报告解读时需注意此影响。

光敏性

羟钴胺吸收紫外光谱可见光，可能导致光敏反应。皮肤发红期间建议患者避免直接日晒。

血氰测定使用

血氰浓度测定非治疗所必需，不应延误给药。但治疗前采血可用于中毒诊断，因用药后血氰测定可能不准确。

特殊人群用药

孕妇

氰化物可透过胎盘。孕妇氰化物中毒可危及母胎生命。动物研究显示，在器官发生期给予羟钴胺可致胎儿骨骼与软组织异常。尽管存在潜在胎儿风险，但为挽救孕妇及胎儿生命，不应因妊娠而拒绝给药。

哺乳期女性

治疗期间不建议哺乳。目前无数据明确给药后何时可安全恢复哺乳。羟钴胺及其与氰离子结合形成的维生素B12可进入人乳，对乳儿及乳汁分泌的影响尚未明确。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

安全性与有效性尚未确立。非美国市场经验中曾按70mg/kg剂量用于儿科患者。

老年人使用

临床研究中约50名65岁及以上患者使用，其安全性与有效性与年轻患者相似，无需剂量调整。

肾功能损害

患者用药后可能出现急性肾损伤，需密切监测肾功能。具体剂量调整指南尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

未进行正式的药物相互作用研究。因深红色特性，羟钴胺会干扰比色法实验室测定(如临床化学、血液学、凝血、尿常规)，报告与解读结果时需注意。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

作用机制：

羟钴胺与氰离子结合形成氰钴胺，经尿排泄。

药代动力学特征：静脉给药后与血浆蛋白及小分子物质结合，形成多种钴胺(III)复合物。5g剂量下，平均游离与总钴胺(III)Cmax分别为113µg·e/mL与579µg·e/mL。消除半衰期约26-31小时，约60-70%的给药量经尿排泄，主要在前24小时内排出。红尿现象可持续至35天。

代谢与排泄：羟钴胺不经过代谢，主要经尿液以钴胺(III)复合物形式排泄。

贮存方法

冻干粉末：贮存于25°C，允许在15-30°C范围内波动。

运输稳定性：可耐受短期温度波动(如5-40°C15天，5-60°C4天，-20-40°C15天)。

复溶溶液：在不超过40°C条件下保存不超过6小时，不可冷冻。

研发公司

美国Meridian

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