雷美替胺

雷美替胺是一种高选择性褪黑素受体激动剂，通过作用于褪黑素MT1和MT2受体，改善失眠症患者的入眠困难症状。雷美替胺为处方药，需凭医师处方使用，临床应用中需关注其在特殊人群中的使用风险及药物相互作用。

药品称呼

通用名称：

雷美替胺、Ramelteon

商品名称：

Rozerem

适应靶点

褪黑素MT1受体和MT2受体

适应症和适应人群

适应症：

改善失眠症患者的入眠困难。

适应人群：

存在入眠困难的成人失眠症患者。

规格与性状

规格：

8mg*100片/盒。

性状：

薄膜包衣片，呈浅橙黄色，识别代码为157；直径7.1mm，厚度3.6mm，质量135mg。

主要成分

有效成分：每片含雷美替胺8mg。

添加成分：乳糖水合物、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、低取代羟丙基纤维素、聚维酮、氧化钛、黄色三氧化二铁、聚乙二醇6000等。

用法用量

常规用法：成人通常每日1次，每次8mg，于就寝前口服。

用药时机：需在就寝直前服用；若存在睡眠中临时起床从事工作等情况，应避免服用。

饮食影响：餐后服用可能导致雷美替胺血药浓度降低，应避免与餐同服或餐后立即服用。

不良反应

重大副作用(频率不明)：

过敏反应：可能出现荨麻疹、血管水肿等，需立即停药并采取适当措施。

其他副作用：

精神神经系：眩晕、头痛、嗜睡(发生率0.1%~5%)；噩梦(频率不明)。

皮肤：皮疹(发生率0.1%~5%)。

消化器：便秘、恶心(发生率0.1%~5%)。

内分泌：催乳素升高(频率不明，国外临床试验中可见，国内发生率尚不明确)。

其他：倦怠感(发生率0.1%~5%)；自杀倾向(频率不明)。

注意事项

雷美替胺可能对次日清晨及之后产生影响，导致嗜睡、注意力、集中力及反射运动能力下降，用药期间应避免驾驶或操作危险机械。

用药时应指导患者改善生活习惯；用药2周后需评估对入眠困难的有效性及安全性，若无效应考虑停药，避免盲目持续用药；后续仍需定期评估，再决定是否继续给药。

雷美替胺可能导致催乳素升高，若出现月经异常、乳汁漏出或性欲减退等症状，应及时停药并采取适当措施。

药品交付时，需指导患者将PTP包装中的药片取出后服用，避免误吞PTP铝箔(可能刺入食道粘膜，导致穿孔或纵隔炎等严重并发症)。

特殊人群用药

孕妇

仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物试验(150mg/kg/日及以上)显示，雷美替胺可能导致胎儿横膈膜疝气、骨骼变异等致畸性。

哺乳期女性

需权衡治疗获益与母乳喂养的益处，再决定是否继续哺乳或停药(动物试验显示药物可进入乳汁)。

合并症/既往史患者

高度睡眠呼吸暂停综合征患者：尚无使用经验，安全性未确立。脑器质性障碍患者：尚无使用经验，安全性未确立。

儿童使用

尚未开展针对小儿的临床试验，安全性未确立。

老年人使用

可能因代谢特点导致血药浓度升高，用药时需密切观察患者状态，谨慎给药。

肝功能损害

高度肝功能障碍患者：禁用(雷美替胺主要经肝脏代谢，可能导致血药浓度显著升高)。轻至中度肝功能障碍患者：需谨慎，可能因代谢减缓导致血药浓度升高。

禁忌症

对雷美替胺成分有过敏史的患者。

高度肝功能障碍患者。

正在服用氟伏沙明马来酸盐的患者(可能显著升高雷美替胺血药浓度，增强药效)。

药物相互作用

1.禁止合并用药

氟伏沙明马来酸盐：可强烈抑制雷美替胺代谢酶(CYP1A2等)，导致雷美替胺血药浓度显著升高，药效增强，禁止合用。

2.需注意的合并用药

CYP1A2抑制剂(如喹诺酮类抗菌药)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。

CYP2C9抑制剂(如唑类抗真菌药氟康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效(如氟康唑可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积升高)，合用时需谨慎。

CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药酮康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。

CYP诱导剂(如结核治疗药利福平)：可能加速雷美替胺代谢，降低血药浓度，减弱药效(如利福平可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积降低)，合用时需谨慎。

酒精：可能增强中枢抑制作用，导致注意力、集中力及反射运动能力进一步下降，合用时需警惕。

药物过量

目前尚无特效解毒剂，血液透析对雷美替胺清除无效。过量时应根据患者症状采取对症支持治疗。

药代动力学

血药浓度：

单剂给药：健康成人空腹口服8mg后，未变化体峰浓度(Cmax)约1.41ng/mL，药时曲线下面积(AUC0-48)约2.04ng・h/mL，达峰时间(Tmax)0.75小时，半衰期(t1/2)约0.94小时；主要代谢产物M-Ⅱ的峰浓度约63.04ng/mL，AUC0-48约184.97ng・h/mL。

重复给药：健康成人连续7日每日口服8mg后，未变化体和代谢产物M-Ⅱ无显著蓄积。

吸收：餐后给药可使未变化体峰浓度降低16%，代谢产物M-Ⅱ峰浓度降低26%，达峰时间延长1小时。

代谢：主要经CYP1A2代谢为M-Ⅱ等产物，M-Ⅱ对褪黑素受体的亲和力及激动活性低于未变化体。

排泄：主要以葡萄糖醛酸结合物形式经尿排泄，健康成人单次口服后，尿中未检出未变化体及M-Ⅱ。

特殊人群：

高龄者：血药浓度可能升高(峰浓度为非高龄者的1.3倍，AUC为1.9倍)。

肝功能障碍患者：轻至中度患者血药浓度显著升高(峰浓度为健康人的2.5~8.4倍，AUC为3.6~10.7倍)。

肾功能障碍患者：轻至重度及需血液透析者，血药浓度与健康人无显著差异。

贮存方法

室温保存

研发公司

日本武田

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