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伊美司他

伊美司他资料图片

伊美司他

和适应人群 适用于治疗符合以下全部条件的成人低危至中危-1级骨髓增生异常综合征(MDS)患者: 1.存在输血依赖性贫血,且连续8周内需输注4单位及以上红细胞。 2.对促红细胞生成刺激剂(ESA)治疗无应答、应答消失,或不适合接受ESA治疗。

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注意事项

血小板减少症

伊美司他可诱导剂量依赖性血小板减少,为最主要的剂量限制性毒性,严重血小板减少可引发致命性出血事件。

监测方案:治疗启动前需常规检测全血细胞计数。治疗前2个周期每周监测1次。自第3个周期起,每次给药前常规监测,临床必要时随时加测。

临床管理:用药期间需密切观察患者出血征象,如不明原因瘀斑、反复鼻衄、黑便、牙龈持续出血等。3~4级血小板减少患者可按需给予血小板输注支持治疗。根据血小板减少的严重程度与复发频次,按剂量调整规则采取暂停给药、剂量下调或永久停药措施。

中性粒细胞减少症

伊美司他可诱导剂量依赖性中性粒细胞减少,显著增加细菌、真菌感染风险,严重者可进展为脓毒症。

监测方案:与血小板减少的血细胞监测方案一致。

临床管理:密切监测患者体温与感染征象,3~4级中性粒细胞减少患者可给予粒细胞集落刺激因子促进造血恢复,必要时给予预防性抗感染治疗。根据中性粒细胞减少的严重程度与复发频次,按剂量调整规则调整给药方案。

特殊人群用药

孕妇

妊娠女性禁用伊美司他。若妊娠期间意外接触药物,需充分告知患者胎儿面临的潜在风险。

哺乳期女性

目前暂无伊美司他分泌入人类乳汁的相关数据,也无药物对母乳喂养婴儿、乳汁分泌量影响的研究数据。为避免药物对乳儿产生潜在严重不良反应,建议女性在治疗期间及末次给药后1周内停止母乳喂养。

具有生殖潜力的男性和女性

育龄期女性启动伊美司他治疗前,需通过妊娠检测确认未妊娠。育龄期女性需在治疗全程及末次给药后1周内采取有效避孕措施。男性说明书中尚未明确。

儿童使用

伊美司他在18岁以下儿童及青少年人群中的安全性与有效性尚未确立,不推荐用于该人群。

老年人使用

研究数据显示,老年患者与年轻患者的安全性特征、疗效结局均无临床显著性差异。老年患者无需常规调整起始剂量,可根据患者的血液学耐受性与整体状态个体化调整给药方案。

肾功能损害

轻至中度肾功能损害(内生肌酐清除率30~<90mL/min)患者使用伊美司他时,药代动力学特征无临床显著性改变,无需调整起始剂量。重度肾功能损害(内生肌酐清除率15~<30mL/min)、终末期肾病患者的药代动力学与安全性数据尚不充分,说明书中尚未明确推荐剂量,临床使用需充分评估风险与获益。

肝功能损害

轻度肝功能损害(总胆红素≤正常值上限且AST>正常值上限,或总胆红素>1倍至1.5倍正常值上限伴任意AST水平)、中度肝功能损害(总胆红素>1.5倍至3倍正常值上限伴任意AST水平)患者使用伊美司他时,药代动力学特征无临床显著性改变,无需调整起始剂量。重度肝功能损害(总胆红素>3倍正常值上限伴任意AST水平)患者的药代动力学与安全性数据尚不充分,说明书中尚未明确推荐剂量,临床使用需充分评估风险与获益。

禁忌症

伊美司他尚未明确禁忌症。

药物相互作用

伊美司他体内药物相互作用研究尚未开展,现有数据均来自体外实验。

细胞色素P450酶系相互作用

体外研究证实,伊美司他对细胞色素P450(CYP)家族各主要代谢亚型既无抑制作用,也无酶诱导作用。预期伊美司他不会通过CYP酶介导的代谢途径,与其他药物产生具有临床意义的相互作用。

转运体介导的相互作用

体外研究证实,伊美司他对有机阴离子转运多肽OATP1B1与OATP1B3具有抑制作用。临床合用时,若合并使用经OATP1B1/1B3转运的底物类药物,需密切监测底物药物的血药浓度与不良反应,必要时对底物药物进行剂量调整。其他代谢酶、转运体相关的药物相互作用说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

未开启的伊美司他西林瓶需置于原外包装中,于2℃~8℃冷藏环境保存,禁止冷冻。

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