维姆塞替尼

注意事项

肝毒性风险防控

同靶点CSF1R激酶抑制剂存在致死性药物性肝损伤病例，维姆塞替尼临床试验暂无致死性肝损伤，但用药后转氨酶升高高发。基线化验提示转氨酶、总/直接胆红素＞正常值上限，或合并活动性肝胆系统疾病、ALP异常升高者禁止用药。

肝功能监测规范：用药前完善全套肝功能检测(AST、ALT、总胆红素、直接胆红素、ALP、GGT)。

治疗前2个月每半个月复查1次肝功能。治疗首年每3个月常规复查肝功。出现肝损伤相关症状时按需追加肝功能化验。依据肝功异常分级执行停药、减量、永久停药处置。

胚胎-胎儿毒性防控

动物生殖毒理证实维姆塞替尼可造成胎儿脏器、骨骼结构性畸形，存在明确致畸风险。育龄期男性、女性用药期间及末次用药后1个月需严格落实高效避孕。已孕或备孕女性非特殊危重病情禁止用药，意外受孕需立即停药并行胎儿产前风险筛查。

胶囊色素添加剂过敏防控

20mg胶囊含柠檬黄、日落黄FCF。14mg胶囊含日落黄FCF。柠檬黄可诱发过敏性哮喘、全身荨麻疹，阿司匹林过敏体质人群致敏概率显著升高。用药前详细询问食用色素、阿司匹林过敏史，用药后突发皮疹、喘息、喉头水肿需即刻停药并急诊处置。

血肌酐假性升高临床评估要点

维姆塞替尼通过抑制肾脏近端小管转运蛋白引发血清肌酐生理性升高，用药第10.4周达肌酐峰值，平均升高幅度19μmol/L，该指标升高不代表肾小球滤过功能受损，停药后肌酐可自行回落。临床评估肾功能时，禁止单独以血肌酐数值作为评判标准，需采用非肌酐依赖型肾功能检测方案。

特殊人群用药

哺乳期女性

暂无药物经人乳、动物乳汁分泌的试验数据，基于药物毒理特征与全身不良反应谱，可造成婴幼儿脏器发育损伤。临床用药全程禁止母乳喂养，末次服药结束后仍需持续停止哺乳满30天。

具备生殖潜力的男性与女性

育龄女性用药前先行妊娠筛查，确认未受孕方可起始用药。用药全程+末次服药后30天规范使用高效避孕措施。用药期间确诊妊娠第一时间告知主治医师配偶具备受孕能力的育龄男性治疗全程及停药后1个月规范避孕，配偶意外妊娠需及时就医。

儿童使用

18周岁以下未成年人的疗效、安全性未经过临床试验验证，不推荐儿童使用。动物长期毒理提示高药物暴露量可致骨骺增厚、恒齿与切牙坏死脱落，存在骨骼、牙体发育毒性。

老年人使用

临床试验入组65周岁以上老年受试者样本量不足，暂无老年群体药效、不良反应差异性临床数据。老年人群因肝肾生理机能退行性下降，用药期间需加密肝功能、肾功能监测频次，个体化管控给药剂量。

肾功能损害

轻、中度肾功能损伤(eGFR≥30mL/min)无需调整给药剂量。重度肾功能不全(eGFR＜30mL/min)无临床试验数据，说明书中尚未明确给药剂量调整方案，需个体化谨慎使用。

肝功能损害

轻度肝功能损伤(胆红素≤ULN伴AST升高，或胆红素1~1.5倍ULN伴任意AST水平)无需调整起始剂量。中、重度肝功能损伤(胆红素＞1.5倍ULN)无临床试验数据支撑，不建议临床用药。

禁忌症

维姆塞替尼处方说明书标注尚未明确绝对用药禁忌。

药物相互作用

维姆塞替尼体外可抑制P-gp、BCRP、OCT2三类药物转运蛋白，联用对应底物药物会升高底物血药浓度、增加底物药物毒性风险，分三类药物进行联用管控，具体如下。

P-糖蛋白(P-gp)底物药物

优先规避联合给药。临床无法避免联用时，维姆塞替尼需在P-gp底物服药前4小时先行服用。药代模型提示同步联用可使达比加群(典型P-gp底物)血药峰值、药时曲线下面积升高2~3倍，间隔4h给药可将增幅控制在1.3倍以内。

BCRP(乳腺癌耐药蛋白)底物药物

原则禁止联合用药。临床必需联用时，遵照对应底物药品说明书下调底物给药剂量。

OCT2(有机阳离子转运蛋白2)底物药物

尽量避免合用。无法规避联用的情况下，参考底物药物说明书进行剂量优化。维姆塞替尼不影响CYP450全系列同工酶活性，与伊曲康唑(P-gp抑制剂)、雷贝拉唑(质子泵抑制剂)联用无明显药代动力学改变。

药物过量

尚未明确药物过量相关毒理、中毒临床表现及急救处置方案，说明书中尚未明确药物过量的解救原则与特效解毒药物，出现误服超量时需立即就医采取对症支持治疗。

贮存方法

储存环境：受控室温20~25℃，短期环境温度可在15~30℃区间波动。

包装管控：药物需在原装泡罩铝塑包装内密闭存放，禁止拆分药物更换至其他储物容器。

安全存放：泡罩为儿童防盗结构，全程放置于婴幼儿无法触碰的避光区域。

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