brepocitinib

和适应人群适应症：用于成人皮肌炎的治疗。使用限制：不推荐与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物制剂类改善病情抗风湿药联合使用。适用人群：成人皮肌炎患者。

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药品详情

严重感染

用药前及用药期间均需筛查潜伏/活动性结核，用药全程仍需监测活动性结核相关征象。治疗期间密切监测感染相关症状；一旦出现严重感染，暂停给药，感染充分控制后再评估恢复用药。用药前筛查病毒性肝炎，治疗期间监测病毒再激活；活动性乙肝、丙肝患者不推荐使用。

死亡风险

其他JAK抑制剂在类风湿关节炎人群中观察到全因死亡率(含心源性猝死)高于肿瘤坏死因子拮抗剂；未获批类风湿关节炎适应症；用药前需个体化评估获益‑风险。

恶性肿瘤与淋巴增殖性疾病

有恶性肿瘤病史(成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌除外)、用药期间新发恶性肿瘤的患者，需评估继续用药的利弊。建议患者减少紫外线暴露，穿戴防护衣物，使用广谱防晒霜；皮肤癌高危人群定期进行皮肤专科检查。

主要心血管不良事件(MACE)

可发生心血管死亡、心肌梗死、卒中；吸烟/既往吸烟、存在心血管危险因素的患者风险升高。发生心肌梗死、卒中的患者永久停用。需要告知患者心血管事件相关预警症状。

还可见血栓形成、超敏反应、胃肠道穿孔、糖尿病患者低血糖、实验室检查异常以及胚胎‑胎儿毒性，因篇幅限制，详情参见说明书。

基于动物生殖毒理试验，妊娠期使用可能损伤胎儿；目前人类妊娠暴露数据尚不足以评估重大出生缺陷、流产风险。皮肌炎疾病活动升高不良妊娠结局(早产、低出生体重、小于胎龄儿)风险。

尚无Brepocitinib在人乳汁、动物乳汁中的暴露数据，缺乏对乳儿影响、泌乳影响的相关研究。考虑到乳儿潜在严重风险(感染、胃肠道穿孔、恶性肿瘤)，哺乳期禁止哺乳；治疗全程以及末次给药后3天不得母乳喂养。

具备生育潜能女性启动用药前确认妊娠状态。育龄女性，用药全程，以及末次服药后3天，使用有效避孕手段。

儿科人群的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

老年受试者整体疗效和年轻成人无明显差异、整体不良事件发生率与年轻人接近，但严重不良事件发生率更高；≥65岁人群病毒再激活(带状疱疹)的发生风险明显升高。老年患者用药需密切监测感染，尤其带状疱疹。

轻、中度肾功能损害无需调整给药剂量；重度肾功能损害(eGFR＜30mL/min)不推荐使用。

轻度(Child‑PughA)、中度肝功能损害(Child‑PughB)无需调整给药剂量；重度肝损伤(Child‑PughC)尚未开展临床试验，不推荐重度肝损伤患者用药。

对Brepocitinib或制剂中任意辅料存在超敏反应病史者禁用。

其他药物对Brepocitinib的影响

吸烟：烟草诱导CYP1A1、CYP1A2，吸烟者体内Brepocitinib暴露量下降，可能降低药物疗效。CYP3A/P‑gp抑制剂伊曲康唑联用，未观察到对Brepocitinib产生具有临床意义的药代动力学改变。

Brepocitinib对其他药物的影响

P‑gp、BCRP底物：Brepocitinib为P‑gp、BCRP抑制剂，与口服P‑gp或BCRP底物合用时，会升高底物的全身暴露。

OCT2、MATE转运体底物：Brepocitinib抑制肾脏OCT2、MATE1、MATE2‑K；与该类底物同用，可升高底物血药浓度。当底物血药浓度轻微改变即可引发严重不良反应时，需要严密监测患者。

复方口服避孕药：两倍推荐剂量下给药，对炔雌醇、左炔诺孕酮复方口服避孕药药代动力学无临床显著影响。

体外试验：临床浓度下，Brepocitinib不抑制、不诱导CYP系列代谢酶，不抑制OATP1B1/OATP1B3/OAT1/OAT3/BSEP转运蛋白。

Lisraya造成血清肌酐升高，机制为抑制OCT2/MATE介导的肾小管肌酐分泌，并非直接肾功能损伤。

暂无Lisraya特异性解毒剂。发生药物过量，建议联系毒物控制专线或临床毒理专科医师获取处置建议；予以对症支持治疗。

储存温度低于30℃。