卡替拉韦

卡替拉韦是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)，通过抑制HIV整合酶的活性，阻断病毒DNA整合到宿主细胞基因组中，抑制HIV-1的复制。

药品称呼

通用名称：

卡替拉韦、Cabotegravir

商品名称：

Vocabria

适应靶点

HIV-1整合酶

适应症和适应人群

适用于2岁及以上、体重至少35kg的成人和青少年的HIV-1感染治疗，以及体重至少35kg、有HIV-1感染风险的成人和青少年的HIV-1暴露前预防(PrEP)。

规格与性状

规格：

片剂，30mg*30片/盒。

性状：

白色、椭圆形、双凸面薄膜衣片，一面印有“SVCTV”。主要成分卡替拉韦钠为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水。

主要成分

活性成分：卡替拉韦(以卡替拉韦钠形式存在)，每片含30mg卡替拉韦(相当于31.62mg卡替拉韦钠)。

辅料：羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠；薄膜包衣含羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛。

用法用量

1.HIV-1感染治疗(12岁及以上、体重≥35kg)

口服导入治疗：每日1片30mg卡替拉韦，联合1片25mg利匹韦林(EDURANT)，随餐服用，持续约1个月(至少28天)。最后一次口服剂量需与首次CABENUVA注射同日服用。

替代错过的CABENUVA注射：

若患者计划错过每月注射超过7天，需每日服用1片30mg卡替拉韦+1片25mg利匹韦林，随餐服用，最多持续2个月(替代最多2次连续错过的每月注射)。

若患者为每2个月注射方案，计划错过注射超过7天，需每日服用上述剂量，最多持续2个月(替代1次错过的每2个月注射)。

首次口服替代剂量需在最后一次注射后1个月(±7天，每月方案)或2个月(每2个月方案)服用，持续至注射重启当日。若替代超过2个月，需更换其他口服方案。

2.HIV-1暴露前预防(体重≥35kg的成人和青少年)

口服导入治疗：每日1片30mg卡替拉韦，持续约1个月(至少28天)。最后一次口服剂量后3天内需开始APRETUDE注射。

替代错过的APRETUDE注射：若计划错过每2个月注射超过7天，需每日服用1片30mg卡替拉韦，首次剂量在最后一次注射后约2个月服用，持续至注射重启当日(最多3天内)。

HIV筛查要求：启动PrEP前及使用APRETUDE期间，需至少每3个月筛查一次HIV-1。

不良反应

1.常见不良反应

HIV-1治疗期间(发生率≥3%)：疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、异常梦境、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀、乏力。

HIV-1PrEP期间(发生率≥1%)：头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境、腹痛。

2.严重不良反应

超敏反应：包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)，表现为严重皮疹、发热、乏力、肌痛、水疱、黏膜受累(口腔水疱)、结膜炎、面部水肿、呼吸困难等，需立即停药并监测肝功能。

肝毒性：可能出现转氨酶升高，治疗期间需监测肝功能，PrEP期间需考虑临床和实验室监测，疑似肝毒性时停药。

抑郁障碍：包括抑郁情绪、自杀意念/企图，出现症状时需及时评估，权衡继续治疗的风险与获益。

注意事项

1.HIV-1PrEP的综合预防策略

需结合依从性管理、安全性行为(如使用避孕套)等，以降低性传播感染风险。该药并非100%有效，且起效时间未知。

2.超敏反应监测

口服导入期需警惕超敏反应，出现疑似症状(如严重皮疹伴发热、水疱)时立即停药，监测肝功能并给予对症治疗。

3.肝毒性监测

治疗期间定期监测肝功能，基础肝病患者风险更高；PrEP期间需考虑监测，疑似肝毒性时停药。

4.抑郁障碍评估

出现抑郁症状(如情绪低落、自杀想法)时及时评估，必要时调整治疗方案。

5.药物相互作用风险

需警惕与UGT1A1诱导剂的合用，可能降低卡替拉韦浓度，导致疗效丧失或耐药性产生。

6.联合治疗注意事项

与利匹韦林(EDURANT)合用时，需参考利匹韦林说明书，关注其禁忌症和不良反应。

特殊人群用药

孕妇

人类数据不足，动物研究显示高剂量可能增加死胎和新生儿死亡风险，需权衡获益与风险。

哺乳期女性

卡替拉韦可能进入乳汁，HIV-1阳性母亲哺乳可能导致婴儿感染或病毒耐药；HIV-1阴性母亲哺乳需评估风险(如药物暴露、HIV-1acquisition风险)，疑似急性HIV-1感染时禁止哺乳。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

12岁及以上、体重≥35kg的青少年：安全性和有效性与成人一致，无需调整剂量。12岁以下或体重<35kg：尚未确立安全性和有效性。

老年人使用

临床数据不足，因可能存在肝、肾、心功能下降或合并疾病，需谨慎用药。

肾功能损害

轻、中、重度肾损伤(肌酐清除率15-89mL/min)：无需调整剂量。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)：药代动力学未知，因药物蛋白结合率>99%，透析可能无法清除。

肝功能损害

轻、中度肝损伤(Child-PughA或B)：无需调整剂量。重度肝损伤(Child-PughC)：药代动力学未知，需谨慎。

禁忌症

对卡替拉韦过敏者。

与以下药物合用(可能降低卡替拉韦浓度)：卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷丁。

HIV-1PrEP时，HIV-1检测阳性或状态未知者(因单药无法治疗HIV-1，可能导致耐药)。

药物相互作用

1.与其他抗逆转录病毒药物

与利匹韦林联合为完整治疗方案，不建议与其他抗逆转录病毒药物合用(PrEP时)。

2.其他药物对卡替拉韦的影响

UGT1A1诱导剂(如利福平)：显著降低卡替拉韦浓度，禁止合用。

含多价阳离子的抗酸剂(如铝/镁hydroxide、碳酸钙)：需间隔服用(抗酸剂在卡替拉韦前2小时或后4小时)，避免吸收减少。

利福布汀：与CABENUVA合用时禁忌，与APRETUDE(PrEP)合用时需调整剂量，与卡替拉韦片剂合用无需调整。

3.无显著相互作用的药物

包括依曲韦林、咪达唑仑、含左炔诺孕酮和乙炔雌二醇的口服避孕药、利福布汀、利匹韦林等，合用无需调整剂量。

药物过量

无特异性解毒剂，过量时需监测患者状态，给予支持治疗(如对症处理)。因药物蛋白结合率高，透析无法有效清除。

药代动力学

吸收：口服后达峰时间(Tmax)中位数为3小时，高脂餐对吸收影响较小(AUC增加14%)。

分布：血浆蛋白结合率>99.8%，血-浆比0.52，脑脊液-血浆比中位数0.003。

代谢：主要经UGT1A1代谢，UGT1A9有少量参与。

消除：半衰期约41小时，主要经代谢清除，尿液和粪便中分别排泄27%和59%(以放射性标记物计，原形药物极少)。

特殊人群：

青少年(≥35kg)与成人暴露量相似；性别、种族、BMI对药代动力学无显著影响。

贮存方法

储存于30°C(86°F)以下环境，置于儿童不可触及处。

研发公司

ViiV Healthcare

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