400-008-1867

奥普雷顿

奥普雷顿资料图片

奥普雷顿

和适应人群 适应症: 用于治疗成人(18岁及以上)发作性睡病1型(即伴猝倒的发作性睡病)。 适应人群: 经多导睡眠监测及多次睡眠潜伏期试验(MSLT)确诊,且具有日间过度嗜睡(EDS)和典型猝倒发作的成年患者。老年患者(≥65岁)的用药数据有限;儿童及青少年(<18岁)的安全性和有效性尚未确立。

微信咨询
留言咨询
药品详情

注意事项

失眠

治疗前须告知患者存在治疗初期失眠的风险。若失眠持续超过7天,且显著影响日间功能或生活质量,应考虑减量或停药。

尿频与尿急

此为OX2R激动作用于中枢排尿通路所介导的效应。治疗前应筛查患者是否存在下尿路症状;对于既往有膀胱过度活动症病史者,治疗期间需监测泌尿系统症状是否加重。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高

治疗组有11%的患者出现CPK>5倍正常上限(ULN),安慰剂组为5%。部分病例伴有转氨酶显著升高,但未观察到肌红蛋白尿或肾功能损伤。建议患者报告任何无法解释的肌痛、肌无力或深色尿,尤其是在剧烈运动或合并使用具有肌毒性药物时。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无关于妊娠期女性使用奥普雷顿片的充足数据以评估重大出生缺陷、流产等风险。

哺乳期女性

尚无关于oveporexton是否存在于人乳汁、对母乳喂养婴儿影响或对泌乳影响的数据。需权衡哺乳的发育获益与母亲临床需求及婴儿潜在风险。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确关于生殖潜力的特定避孕建议或生育力影响数据。

儿童使用

奥普雷顿片在儿科患者(<18岁)中的安全性和有效性尚未确立。

老年人使用

临床研究(研究1和2)中仅1例(<1%)患者年龄≥65岁。数据不足以确定老年患者的反应是否与年轻成人不同。

肾功能损害

严重肾功能损害(eGFR<15mL/min)且正在接受透析者应避免使用(缺乏研究数据)。轻度(eGFR60-<90)、中度(30-<60)或重度非透析(15-<30)肾功能损害者推荐剂量与肾功能正常者相同(暴露量增幅<2倍)。

肝功能损害

严重肝功能损害(Child-PughC级)应避免使用(缺乏研究数据)。轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)损害者推荐剂量与肝功能正常者相同(暴露量增幅<2倍)。

禁忌症

绝对禁忌:正在服用强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)的患者禁止使用奥普雷顿片,因可导致oveporexton暴露量显著增加(AUCinf升高约7.4倍),极大增加不良反应风险。

药物相互作用

基于CYP3A4为主要代谢途径,奥普雷顿片存在以下具有临床意义的相互作用:

强效CYP3A抑制剂(禁忌联用):显著增加oveporexton的AUCinf(约7.4倍)和半衰期(约5倍),增加不良反应风险。禁止合用。

中度CYP3A抑制剂(需调整剂量):增加oveporexton的AUCinf(约2.9倍)和半衰期(约2倍)。应将奥普雷顿片日总剂量降至1mg(即每次0.5mg,每日两次)。

强效及中度CYP3A诱导剂(应避免合用):显著降低oveporexton的血药浓度(强效诱导剂如苯妥英使AUCinf降低81%,Cmax降低56%;中度诱导剂预测降低73%和55%),可能显著降低疗效。应避免合用。

弱效CYP3A抑制剂/诱导剂:基于PBPK模型预测,无临床意义显著的相互作用。

奥普雷顿片对其他药物的影响:基于临床研究和PBPK模型,奥普雷顿片在最大推荐剂量下不预期显著抑制或诱导CYP3A活性,亦不抑制OATP1B1/B3转运体。体外显示对P-gp、BCRP等主要外排转运体无抑制。

药物过量

奥普雷顿片过量无特效解毒剂。治疗应基于临床指征给予对症和支持治疗。若发生过量,可联系毒物帮助热线或咨询医学毒理学家获取额外管理建议。

贮存方法

储存在20°C至25°C的室温环境下;允许在15°C至30°C之间短时偏移。

查看奥普雷顿药品详情