比奇珠单抗

比奇珠单抗(Bimekizumab)是一种人源化IgG1/κ单克隆抗体，可同时选择性结合白介素‑17A、白介素‑17F以及IL‑17A/F异二聚体，阻断上述细胞因子与IL‑17受体复合物结合，抑制促炎细胞因子与趋化因子释放，调控炎症免疫应答。为皮下注射生物制剂，美国首次获批时间为2023年，2024年11月更新处方信息，用于多种炎症性免疫介导疾病的成人治疗。

药品称呼

通用名称：

比奇珠单抗注射液、Bimekizumab

商品名称：

倍捷乐、Bimzelx

适应靶点

白介素‑17A(IL‑17A)、白介素‑17F(IL‑17F)、IL‑17A/F异二聚体。通过阻断靶点介导的下游炎症信号通路，降低皮肤、关节、脊柱等靶组织炎症水平。

适应症和适应人群

适用于成人患者：

中重度斑块状银屑病：适合接受系统治疗或光疗的成人中重度斑块状银屑病。

活动性银屑病关节炎：成人活动性银屑病关节炎。若患者合并中重度斑块状银屑病，需按照斑块状银屑病给药方案执行。

活动性非放射学中轴脊柱关节炎：存在客观炎症征象的成人活动性非放射学中轴脊柱关节炎。

强直性脊柱炎：成人活动性强直性脊柱炎。

中重度化脓性汗腺炎：成人中重度化脓性汗腺炎。

规格与性状

规格：

160mg/1.0mL*2支/盒。

性状：

无菌、不含防腐剂；溶液为澄清至轻微乳光，无色至浅棕黄色；预充注射器、自动注射器不含天然橡胶乳胶。

主要成分

活性成分：比奇珠单抗(Bimekizumab)。

非活性成分：冰醋酸、甘氨酸、聚山梨酯80、醋酸钠、注射用水。

用法用量

治疗前评估与免疫接种

开展结核感染筛查评估。检测肝酶、碱性磷酸酶、胆红素。根据现行免疫指南完成对应年龄全部适宜免疫接种。

斑块状银屑病：皮下注射，第0、4、8、12、16周给予320mg；16周之后，维持给药每8周一次。体重≥120kg患者，16周后可考虑调整为每4周给予320mg皮下注射。

银屑病关节炎推荐剂量：160mg皮下注射，每4周一次。若银屑病关节炎患者同时合并中重度斑块状银屑病，需采用斑块状银屑病对应的给药方案。

非放射学中轴脊柱关节炎：160mg皮下注射，每4周一次。

强直性脊柱炎：160mg皮下注射，每4周一次。

化脓性汗腺炎：320mg皮下注射，第0、2、4、6、8、10、12、14、16周给药；16周之后维持每4周给药一次。

漏用剂量处理

一旦发现漏用，应尽快补打该次剂量；后续恢复原定给药间隔。

配制操作说明

注射前将药品外包装盒从冰箱取出，保留在原包装盒避光，放置30‑45min，放置至室温。给药前肉眼检查药液，仅可使用澄清至轻微乳光、无色至浅棕黄色的溶液；若出现可见颗粒、变色、浑浊，禁止使用。

不良反应

临床试验不良反应

斑块状银屑病、化脓性汗腺炎：上呼吸道感染、口腔念珠菌病、头痛、注射部位反应、癣类感染、胃肠炎、单纯疱疹感染、痤疮、毛囊炎、其他念珠菌感染、疲乏。

银屑病关节炎(发生率≥2%)：上呼吸道感染、口腔念珠菌病、头痛、腹泻、尿路感染。

非放射学中轴脊柱关节炎(发生率≥2%)：上呼吸道感染、口腔念珠菌病、头痛、腹泻、咳嗽、疲乏、肌肉骨骼疼痛、肌痛、扁桃体炎、转氨酶升高、尿路感染。

强直性脊柱炎(发生率≥2%)：上呼吸道感染、口腔念珠菌病、头痛、腹泻、注射部位疼痛、皮疹、外阴阴道真菌感染。

严重不良反应包括自杀意念与行为、各类感染、肝生化指标升高、炎症性肠病新发或加重。

上市后不良反应

感染相关：结膜炎、食管念珠菌病。上市后为自愿上报，无法可靠统计发生率，不能确立明确因果关系。

注意事项

自杀意念与行为

临床试验观察到治疗受试者自杀意念及行为发生风险升高，但尚未确立明确因果关联。

感染风险

比奇珠单抗会升高感染(含严重感染)风险。存在临床显著活动性感染的患者，感染未控制前不可启动治疗。慢性感染、反复感染病史患者，用药前评估获益风险。出现感染相关体征症状应及时就医；发生严重感染，暂停比奇珠单抗直至感染完全缓解。

结核

用药前评估结核感染。活动性结核患者禁用；潜伏结核感染需在给药前完成抗结核治疗。既往潜伏或活动性结核，无法确认规范抗结核疗程者，考虑先行抗结核治疗。用药期间及停药后持续监测活动性结核征象。

肝脏生化指标异常

临床试验可见血清转氨酶升高，部分超过正常值上限3倍；停药后转氨酶可恢复。基线、治疗期间按临床常规监测肝酶、碱性磷酸酶、胆红素。怀疑药物性肝损伤时暂停用药。若确认药物相关转氨酶合并胆红素同步升高，永久终止治疗。急性肝病、肝硬化患者尽量避免使用，肝损伤风险升高。

炎症性肠病

IL‑17抑制剂(含比奇珠单抗)有新发炎症性肠病病例报告。活动性炎症性肠病患者避免使用。用药期间监测腹痛、腹泻等肠道炎症表现；出现新发或加重炎症性肠病体征，立即停药。

特殊人群用药

孕妇

现有妊娠暴露病例数据不足以评估重大出生缺陷、流产风险。IgG类单克隆抗体可经胎盘转运，孕晚期转运量最高。

哺乳期女性

尚无比奇珠单抗在人乳汁、动物乳汁分布数据；也无本品对哺乳婴儿、泌乳量的影响数据。内源性IgG可分泌至人乳汁，局部胃肠道暴露、全身暴露有限，临床风险尚不明确；需权衡母体获益与婴儿风险。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

尚未确立18岁以下儿童青少年的安全性与有效性。说明书中尚未明确儿科剂量。

老年人使用

药代动力学未见年龄带来显著差异；老年患者用药无需专门剂量调整，需关注老年人群感染基础风险。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

急性肝病、肝硬化患者避免使用。用药期间监测肝酶；转氨酶合并胆红素同步升高，永久停药。轻中度肝损伤无专门剂量建议。

禁忌症

尚未明确禁忌症。

药物相互作用

CYP450酶底物类药物

慢性炎症状态下细胞因子水平升高会改变CYP450酶表达。比奇珠单抗可调节体内部分细胞因子浓度，启动或者停用比奇珠单抗时，正在接受治疗窗较窄的CYP450底物药物(如华法林、环孢素)的患者，需要监测药效学指标或血药浓度，必要时调整CYP450底物药物剂量。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：健康受试者皮下给药绝对生物利用度70%；血浆达峰时间3‑4天。

分布：中重度斑块状银屑病受试者稳态分布容积中位值11.2L；化脓性汗腺炎受试者分布容积较斑块银屑病高约18%。

消除：中位清除率0.337L/天；平均终末消除半衰期23天，清除与剂量无关。化脓性汗腺炎患者表观清除率较斑块银屑病升高约31%。药物经蛋白分解代谢为小分子肽。

体重影响：体重≥120kg成人血浆药物浓度较体重＜120kg人群预计至少降低30%，对应斑块银屑病高体重人群可调整给药间隔。

免疫原性：各适应症临床试验中抗药抗体(ADA)发生率44%‑59%，中和抗体占比不等；未观察到抗药抗体对疗效、安全性产生明确临床显著影响。

贮存方法

原包装盒冷藏保存：2‑8℃，避光，保留外包装盒遮光；禁止冷冻，禁止剧烈摇晃；不可超效期使用。制剂无防腐剂，开启后剩余药液丢弃。

临时室温存放：必要时原包装盒室温不超过25℃，单次最长30天；一旦室温放置，不可再次放回冰箱。在包装盒标记取出冰箱日期，30天未使用则丢弃。

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